[发明专利]咪唑并哒嗪类MNK1/MNK2激酶抑制剂及其制备方法和应用

权利要求书

1.通式(I)所示的化合物，或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、其药学上可接受的盐、其前药及其水合物或溶剂合物：

其中，

X为S或O；

R₁和R₂各自独立地选自下组：氢、卤素、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元杂芳基、取代或未取代的具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元杂环基、-CN、-OR、-SR、-N(R)₂、-NO₂、-COR、-CO₂R、-CON(R)₂、-CONROR、-SOR、-SO₂R、-SO₂N(R)₂、-OCOR、-NRCOR、-NRSO₂R或-NRCON(R)₂；或R₁和R₂与其相连的N原子同形成取代或未取代的5-6元杂环基；

各个R各自独立选自氢、取代或未取代的C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的C6-C10芳基、取代或未取代的具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元杂芳基、取代或未取代的具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元杂环基；

R₃为H，或具有-NR₄R₅所示的结构，其中，R₄和R₅各自独立地选自下组：氢、取代或未取代的C1-C6烷基；或R₁和R₂与其相连的N原子同形成取代或未取代的5-6元杂环基；

其中，所述的“取代”是指被选自下组的一个或多个(例如2个、3个、4个等)取代基所取代：卤素、C1-C6烷基、卤代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代的C1-C6烷氧基、C1-C6烷胺基、-C(O)C1-C6烷基、C3-C8环烷基、卤代的C3-C8环烷基、氧代、-CN、羟基、氨基、羧基、未取代或被一个或多个取代基取代的选自下组的基团：C6-C10芳基、C3-C8环烷基、具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元杂芳基、具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元杂环基；所述的取代基选自下组：卤素、C1-C6烷氧基。

2.如权利要求1所述的化合物，或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、其药学上可接受的盐、其前药及其水合物或溶剂合物，其特征在于，所述的X为O。

3.如权利要求1所述的化合物，或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、其药学上可接受的盐、其前药及其水合物或溶剂合物，其特征在于，所述的R₁和R₂各自独立地为取代或未取代的C1-C6烷基；或R₁和R₂与其相连的N原子同形成取代或未取代的5-6元杂环基。

4.如权利要求1所述的化合物，或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、其药学上可接受的盐、其前药及其水合物或溶剂合物，其特征在于，所述的-NR₁R₂具有如下所示的结构：

其中，Y选自下组：无(即化学键)、O、S、NR₆、或CHR₆；

所述的R₆选自下组：C1-C6烷基、C1-C6烷胺基、-C(O)C1-C6烷基、氨基、具有1-3个选自N、S和O的杂原子的5-10元杂环基。

5.如权利要求1所述的化合物，或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、其药学上可接受的盐、其前药及其水合物或溶剂合物，其特征在于，所述的化合物选自下组：