[发明专利]戊二酰亚胺衍生物、其用途、基于所述衍生物的药物组合物及戊二酰亚胺衍生物的制备方法有效
申请号: | 201910437241.5 | 申请日: | 2014-04-10 |
公开(公告)号: | CN110229140B | 公开(公告)日: | 2022-06-10 |
发明(设计)人: | 弗拉迪米尔·叶夫根尼耶维奇·涅博利辛;塔季亚纳·亚历山德罗芙娜·克罗莫瓦 | 申请(专利权)人: | 制药有限责任公司 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;A61P11/02;A61P11/00;A61P11/06;A61P31/14;A61P31/16;A61K31/454 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 彭鲲鹏;郑斌 |
地址: | 俄罗斯*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 戊二酰 亚胺 衍生物 用途 基于 药物 组合 制备 方法 | ||
1.下式的化合物:
或其可药用盐。
2.用于治疗呼吸道疾病的药物组合物,其包含有效量的下式化合物:
或其可药用盐。
3.根据权利要求2所述的药物组合物,其中所述呼吸道疾病是鼻窦炎。
4.根据权利要求2所述的药物组合物,其中所述呼吸道疾病是由含RNA的病毒引起的。
5.根据权利要求4所述的药物组合物,其中所述病毒选自鼻病毒、柯萨奇病毒、呼吸道合胞病毒和流感病毒。
6.根据权利要求2所述的药物组合物,其中所述疾病是由鼻病毒、流感病毒和/或呼吸道合胞病毒引起的哮喘恶化、慢性阻塞性肺病、支气管炎和粘液粘稠病。
7.下式化合物:
或其可药用盐在制备用于治疗呼吸道疾病的药物中的用途。
8.根据权利要求7所述的用途,其中所述呼吸道疾病是鼻窦炎。
9.根据权利要求7或8所述的用途,其中所述呼吸道疾病是由含RNA的病毒引起的。
10.根据权利要求9所述的用途,其中所述病毒选自鼻病毒、柯萨奇病毒、呼吸道合胞病毒和流感病毒。
11.根据权利要求7所述的用途,其中所述疾病是由鼻病毒、流感病毒和/或呼吸道合胞病毒引起的哮喘恶化、慢性阻塞性肺病、支气管炎和粘液粘稠病。
12.用于制备下式化合物
的方法,其包括加热有机溶剂中的具有以下通式的二羧酸单酰胺与脱水剂:
其中
m为1;
Ra1、Rb1、Rc1、Rd1、Re1和Rf1均为氢;
R2是氢;
R3是
13.根据权利要求12所述的方法,其中所述脱水剂是戊二酸酐,并且所述方法在有机溶剂中加热进行。
14.根据权利要求13所述的方法,其中所述有机溶剂是二甲基甲酰胺。
15.根据权利要求12所述的方法,其中所述脱水剂是丙酸酐,并且所述方法在有机溶剂中加热进行。
16.根据权利要求15所述的方法,其中所述有机溶剂是甲苯。
17.根据权利要求12所述的方法,其中所述方法在添加乙酸钠的情况下进行。
18.根据权利要求12所述的方法,其中所述脱水剂是乙酸酐,并且所述方法在有机溶剂中加热进行。
19.根据权利要求12所述的方法,其中所述脱水剂是氯代乙酸酐,并且所述方法在有机溶剂中加热进行。
20.根据权利要求18和19中任一项所述的方法,其中所述有机溶剂是乙酸。
21.根据权利要求12所述的方法,其中所述脱水剂和所述溶剂为乙酸酐,并且所述方法在90℃至100℃下进行。
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