[发明专利]戊二酰亚胺衍生物、其用途、基于所述衍生物的药物组合物及戊二酰亚胺衍生物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201910437241.5 申请日: 2014-04-10
公开(公告)号: CN110229140B 公开(公告)日: 2022-06-10
发明(设计)人: 弗拉迪米尔·叶夫根尼耶维奇·涅博利辛;塔季亚纳·亚历山德罗芙娜·克罗莫瓦 申请(专利权)人: 制药有限责任公司
主分类号: C07D401/06 分类号: C07D401/06;A61P11/02;A61P11/00;A61P11/06;A61P31/14;A61P31/16;A61K31/454
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 彭鲲鹏;郑斌
地址: 俄罗斯*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 戊二酰 亚胺 衍生物 用途 基于 药物 组合 制备 方法
【权利要求书】:

1.下式的化合物:

或其可药用盐。

2.用于治疗呼吸道疾病的药物组合物,其包含有效量的下式化合物:

或其可药用盐。

3.根据权利要求2所述的药物组合物,其中所述呼吸道疾病是鼻窦炎。

4.根据权利要求2所述的药物组合物,其中所述呼吸道疾病是由含RNA的病毒引起的。

5.根据权利要求4所述的药物组合物,其中所述病毒选自鼻病毒、柯萨奇病毒、呼吸道合胞病毒和流感病毒。

6.根据权利要求2所述的药物组合物,其中所述疾病是由鼻病毒、流感病毒和/或呼吸道合胞病毒引起的哮喘恶化、慢性阻塞性肺病、支气管炎和粘液粘稠病。

7.下式化合物:

或其可药用盐在制备用于治疗呼吸道疾病的药物中的用途。

8.根据权利要求7所述的用途,其中所述呼吸道疾病是鼻窦炎。

9.根据权利要求7或8所述的用途,其中所述呼吸道疾病是由含RNA的病毒引起的。

10.根据权利要求9所述的用途,其中所述病毒选自鼻病毒、柯萨奇病毒、呼吸道合胞病毒和流感病毒。

11.根据权利要求7所述的用途,其中所述疾病是由鼻病毒、流感病毒和/或呼吸道合胞病毒引起的哮喘恶化、慢性阻塞性肺病、支气管炎和粘液粘稠病。

12.用于制备下式化合物

的方法,其包括加热有机溶剂中的具有以下通式的二羧酸单酰胺与脱水剂:

其中

m为1;

Ra1、Rb1、Rc1、Rd1、Re1和Rf1均为氢;

R2是氢;

R3

13.根据权利要求12所述的方法,其中所述脱水剂是戊二酸酐,并且所述方法在有机溶剂中加热进行。

14.根据权利要求13所述的方法,其中所述有机溶剂是二甲基甲酰胺。

15.根据权利要求12所述的方法,其中所述脱水剂是丙酸酐,并且所述方法在有机溶剂中加热进行。

16.根据权利要求15所述的方法,其中所述有机溶剂是甲苯。

17.根据权利要求12所述的方法,其中所述方法在添加乙酸钠的情况下进行。

18.根据权利要求12所述的方法,其中所述脱水剂是乙酸酐,并且所述方法在有机溶剂中加热进行。

19.根据权利要求12所述的方法,其中所述脱水剂是氯代乙酸酐,并且所述方法在有机溶剂中加热进行。

20.根据权利要求18和19中任一项所述的方法,其中所述有机溶剂是乙酸。

21.根据权利要求12所述的方法,其中所述脱水剂和所述溶剂为乙酸酐,并且所述方法在90℃至100℃下进行。

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