[发明专利]A2A受体拮抗剂治疗癌症的方法

权利要求书

1.一种治疗癌症的方法，其包括向有需要的受试者给予式(Ib)的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐，

其中：

R为芳基或含有1或2个杂原子作为一个或多个环成员的5或6元杂芳基，所述杂原子独立地选自氮、氧或任选氧化的硫，并且所述环任选地被至少一个取代基R⁸取代；

R¹和R²相同并且选自-C_1-6烷基；

R³和R⁴与它们所附接的氮原子一起形成3至12元环，所述环包含0、1或2个额外的独立地选自氮、氧或任选氧化的硫的杂原子作为一个或多个环成员，所述环任选地被一个或两个或三个取代基R⁵取代；

R⁵独立地为氢、卤素、-C_1-6烷基、-C_2-6烯基、-C_2-6炔基、C_3-8环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-CN、-NO₂、氧代、-OR^5a、-SO₂R^5a、-COR^5a、-CO₂R^5a、-CONR^5aR^5b、-C(＝NR^5a)NR^5bR^5c、-NR^5aR^5b、-NR^5aCOR^5b、-NR^5aCONR^5bR^5c、-NR^5aCO₂R^5b、-NR^5aSONR^5bR^5c、-NR^5aSO₂NR^5bR^5c、或-NR^5aSO₂R^5b，其中作为R⁵，所述-C_1-6烷基、-C_2-6烯基、-C_2-6炔基、C_3-8环烷基、杂环基、芳基、或杂芳基各自独立地且任选地被一个或两个或三个取代基R⁶取代；

R^5a、R^5b和R^5c可以相同或不同，各自独立地为氢、-C_1-6烷基、-C_2-6烯基、-C_2-6炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述-C_1-6烷基、-C_2-6烯基、-C_2-6炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基各自独立地任选地被一个或两个取代基R^5d取代；

R^5d独立地为氢、卤素、氰基、-C_1-6烷基、-C_2-6烯基、-C_2-6炔基、卤代C_1-6烷基、卤代C_2-6烯基、卤代C_2-6炔基、-C_1-6烷氧基、C_1-6烷氧基-C_1-6烷氧基-、C_2-6烯氧基-、C_2-6炔氧基-、卤代C_1-6烷氧基-、卤代C_2-6烯氧基-、卤代C_2-6炔氧基-、C_3-8环烷氧基-、环烷基、杂环基、杂环氧基-、芳基、芳氧基-、杂芳基或杂芳基氧基-；

R⁶独立地为氢、卤素、-C_1-6烷基、-C_2-6烯基、-C_2-6炔基、C_3-8环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-CN、-NO₂、氧代、-OR^6a、-SO₂R^6a、-COR^6a、-CO₂R^6a、-CONR^6aR^6b、-C(＝NR^6a)NR^6bR^6c、-NR^6aR^6b、-NR^6aCOR^6b、-NR^6aCONR^6bR^6c、-NR^6aCO₂R^6b、-NR^6aSONR^6bR^6c、-NR^6aSO₂NR^6bR^6c、或-NR^6aSO₂R^6b；

R^6a、R^6b和R^6c可以相同或不同，各自独立地为氢、卤素、-C_1-6烷基、-C_2-6烯基、-C_2-6炔基、-C_3-8环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述C_1-6烷基、-C_2-6烯基、-C_2-6炔基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基各自独立地任选地被一个或两个或三个取代基R⁷取代；或者

(R^6a和R^6b)和/或(R^6b和R^6c)和/或(R^6c和R^6a)与它们所附接的原子一起形成3至12元饱和、部分或完全不饱和环，所述环包含0、1或2个额外的独立地选自氮、氧或任选氧化的硫的杂原子作为一个或多个环成员，并且所述环任选地被至少一个取代基R⁸取代；

R⁷独立地为氢、卤素、-C_1-6烷基、-C_2-6烯基、-C_2-6炔基、C_3-8环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-CN、-NO₂、氧代、-OR^7a、-SO₂R^7a、-COR^7a、-CO₂R^7a、-CONR^7aR^7b、-C(＝NR^7a)NR^7bR^7c、-NR^7aR^7b、-NR^7aCOR^7b、-NR^7aCONR^7bR^7c、-NR^7aCO₂R^7b、-NR^7aSONR^7bR^7c、-NR^7aSO₂NR^7bR^7c、或-NR^7aSO₂R^7b，其中所述-C_1-6烷基、-C_2-6烯基、-C_2-6炔基、C_3-8环烷基、杂环基、芳基、或杂芳基各自独立地且任选地被一个或两个选自氢、卤素、-C_1-6烷基、-C_1-6烷氧基、氧代、氰基和氨基的取代基取代；

R^7a、R^7b和R^7c可以相同或不同，各自独立地为氢、-C_1-6烷基、C_1-6烷氧基-C_1-6烷基-、-C_2-6烯基、-C_2-6炔基、C_3-8环烷基、杂环基、芳基、或杂芳基。