[发明专利]三七皂苷提取物在制备眼用药物制剂中的应用

说明书

本发明公开了三七皂苷提取物在制备防治干眼症、眼部外伤、眼部血管性疾病或眼部神经性疾病药物中的应用，所述干眼症、眼部外伤、眼部血管性疾病或眼部神经性疾病，包括但不限于干眼症、视网膜退行性病症、视网膜静脉阻塞、视网膜静脉周围炎、前房出血、玻璃体出血、角膜损伤、视网膜挫伤、青光眼性视神经萎缩、玻璃膜疣、年龄相关性黄斑变性和糖尿病视网膜病变。本发明采用的眼部局部给药的模式有用药剂量少，安全性高，不良反应少，患者顺应性好等诸多优势，避免了注射给药带来的安全风险，且改变给药途径后，其代谢途径、作用机制等方面均与注射剂不同，具有较好的临床应用前景。

技术领域

本发明属于天然药物技术，特别是涉及一种三七皂苷提取物在制备眼用药物制剂中的应用。

背景技术

目前用眼不当现象普遍存在，干眼症发病率增加；随着生活水平的提高，视网膜静脉阻塞、糖尿病性视网膜病变、脉络膜视网膜病变、年龄相关性黄斑病变、青光眼性视神经萎缩等致盲性疾病也严重困扰着中老年人的日常生活；前房出血与玻璃体出血等眼外伤虽然发病率不高，但其带来的疼痛感与急性反应也严重影响着患者的生活质量。

现代研究证明，人参皂苷和三七皂苷类成分，能显著降低血小板表面活性、抑制血小板黏附和聚集、达到抗血栓形成、改善微循环等作用；能通过降低缺血再灌注后血清IL-8的产生和释放，阻断中性粒细胞激活、浸润和聚集，减轻缺血组织的炎症反应，对缺血再灌注损伤有保护作用；能增强GluR2阳性表达，抑制caspase-3 mRNA的转录及caspase-3蛋白的裂解活化，促进bcl-2mRNA的转录与Bcl-2蛋白的表达，减少细胞凋亡，促进神经元的存活及损伤修复；能明显缩短出血和凝血时间，具有良好的止血功效；能显著抑制实验性动脉粥样硬化家兔的主动脉内膜斑块形成；能对急性炎症引起的毛细血管通透性增加、炎性渗出、组织水肿、白细胞游走以及后期肉芽组织增生均有明显的抑制作用，并能抑制UV诱导的成纤维细胞MMP-1高分泌，促进血管内皮生长因子与碱性成纤维生长因子的表达，促进创伤组织的愈合。

该类型天然产物的多种药理活性已被用于各类心脑血管疾病的治疗，其提取物被制成“血塞通”、“冠心宁”和“血栓通”等药物上市。然而一直没有一款针对眼部外伤、眼部血管性疾病与眼部神经性疾病等眼部问题的安全有效产品问市。血栓通、血塞通注射剂也在临床被广泛地用于治疗视网膜静脉栓塞，该类注射剂用药剂量大，疗程长(一个月)，注射给药存在较高的安全风险；且国家药品不良反应检测中心每年都会收到大量的有关不良反应报告，包括全身性损害：发热、寒战、过敏样反应、过敏性休克等；呼吸系统损害：胸闷、呼吸困难、呼吸急促、哮喘、喉水肿等；皮肤及其附件损害：皮疹、瘙痒、剥夺性皮炎等；心率及心律紊乱：心悸、心动过速等；中枢及外周神经系统损害：头晕、头痛、抽搐、震颤等；胃肠系统损害：恶心、呕吐等；心血管系统损害：紫绀、潮红、血压下降、血压升高等；其他损害包括血尿、肝功能异常等。中国专利CN102688479B公开了一种以多聚谷氨酸与细胞生长因子为主要有效成分的眼贴膜能预防干眼症；中国专利CN102512433B公开了一种木犀草素葡萄糖醛酸苷用于治疗视网膜静脉阻塞的用途；中国专利公开了一个该类型天然产物针对视疲劳的专利，即专利CN107898816A，公布了“眼用药物制剂及其应用”，其组合物三七皂苷R1、三七皂苷R2、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rg2、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rb2、人参皂苷Rd、人参皂苷Rf、人参皂苷Rc、人参皂苷Rh1和七叶胆苷Ⅸ等，用于缓解视疲劳有较好的效果；中国专利CN102813666A“三七皂苷R1在防治神经眼科疾病的药物中的应用”指出通过静脉注射的给药方式，单体化合物三七皂苷R1对许多眼部神经性疾病均有较好的治疗效果。目前，未见使用该类天然产物组合物通过眼部局部给药用于防治眼部外伤、眼部血管性疾病与眼部神经性疾病等的药物制剂及其新剂型。

发明内容

发明目的：针对上述现有技术，本申请提供了一种三七皂苷提取物在制备眼用药物制剂中的应用。

技术方案：本发明所述的三七皂苷提取物在制备防治干眼症、眼部外伤、眼部血管性疾病或眼部神经性疾病药物中的应用。