[发明专利]皮炎的治疗在审

专利信息
申请号: 201910439921.0 申请日: 2013-11-25
公开(公告)号: CN110141562A 公开(公告)日: 2019-08-20
发明(设计)人: 贝利特·约翰森 申请(专利权)人: 埃维克辛公司
主分类号: A61K31/121 分类号: A61K31/121;A61P17/00;A61P37/08
代理公司: 上海旭诚知识产权代理有限公司 31220 代理人: 郑立;周素霞
地址: 挪威特*** 国省代码: 挪威;NO
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摘要:
搜索关键词: 连接基团 皮炎 杂原子 不饱和烃基 吸电子基团 杂原子基团 烃基基团 非共轭 双键 羰基 治疗
【权利要求书】:

1.一种通式为

R-L-CO-X(I)的化合物(I)

(其中,R为C10-24不饱和烃基基团,其选择性地被选自S、O、N、SO、SO2中的一个或多个杂原子或杂原子基团插入,所述烃基基团包括至少4个非共轭双键;

L为连接基团,其在R基团和羰基CO之间形成1至5个原子的桥,其中L的所述连接基团的骨架中包括至少一个杂原子;以及

X为吸电子基团)或者所述化合物的盐

用于皮炎治疗。

2.用于权利要求1所述应用的化合物,其中所述烃基基团R具有5至7个双键。

3.用于前述任一权利要求所述应用的化合物,其中在所述烃基基团R中没有双键与所述羰基基团共轭。

4.用于前述任一权利要求所述应用的化合物,其中在所述烃基基团R中所有双键均为顺式构型,或者其中在所述烃基基团中所有双键除了最接近所述羰基的双键外均为顺式构型。

5.用于前述任一权利要求所述应用的化合物,其中所述R基团包括17至19个碳原子。

6.用于前述任一权利要求所述应用的化合物,其中连接基团L包括-CH2-、-CH(C1-6烷基)-、-N(C1-6烷基)-、-NH-、-S-、-O-、-CH=CH-、-CO-、-SO-或-SO2-,它们可以任何(具有化学意义的)顺序相互连接形成所述连接基团。

7.用于前述任一权利要求所述应用的化合物,其中L的所述连接基团的骨架中包括至少一个选自O、S、N或SO的杂原子或者杂原子基团。

8.用于前述任一权利要求所述应用的化合物,其中L为NH2CH2、-NH(Me)CH2-、-SCH2-、-SOCH2-、2,4-噻吩和2,5-噻吩。

9.用于前述任一权利要求所述应用的化合物,其中X为O-C1-6烷基、CN、OCO2-C1-6烷基、苯基、CHal3、CHal2H、CHalH2,其中Hal代表卤元素,例如氟、氯、溴或者碘,优选为氟。

10.用于前述任一权利要求所述应用的化合物,其中X为CHal3,优选为CF3

11.用于前述任一权利要求所述应用的化合物,其中所述具有通式(I)的化合物有以下化学式:

其中X如权利要求1所限定,例如CF3

12.用于前述任一权利要求所述应用的化合物,其中所述化合物具有通式(I')

R-Y1-Y2-CO-X (I')

其中,R和X如上文所限定;

Y1选自O、S、NH、N(C1-6-烷基)、SO或SO2,以及

Y2为(CH2)n或CH(C1-6烷基);或者

Y1和Y2一起形成5元杂环或6元杂环,可选择的为不饱和环或芳香环;或者

Y1形成5元杂环或6元杂环,可选择的为不饱和环或芳香环,以及Y2为(CH2)n

其中n为1至3,优选为1。

13.用于前述任一权利要求所述应用的化合物,其中通式为(I)的所述化合物是AVX001。

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