[发明专利]多韦替尼在抗结核分枝杆菌药物中的应用

说明书

本发明涉及多韦替尼在抗结核分枝杆菌药物中的应用。多韦替尼是一种口服活性小分子酪氨酸激酶抑制剂，对多种参与肿瘤生长和血管生成的RTK具有强大的抑制活性；而本发明研究发现其具有抗结核的作用，具有很好的开发价值；本发明涉及的多韦替尼在抗结核分枝杆菌药物中的应用以及多韦替尼具有明显的抗结核分枝杆菌的作用属于首次公开。

技术领域

本发明涉及生物工程技术领域，特别涉及多韦替尼在抗结核分枝杆菌药物中的应用。

背景技术

2014年，WHO估算全球新发生48万MDR-TB病例，其中仅有约26％的病例得到检测和报告。MDR-TB队列的全球平均治疗成功率为50％，而严重耐多药结核(XDR-TB)的治疗成功率不到25％。因此，研发有效治疗结核病的新药/新方案，以提高治疗效果，缩短疗程，减少毒副作用，克服临床耐药是当前结核病防控的重大课题和研究热点。

多韦替尼是一种口服活性小分子酪氨酸激酶抑制剂，对多种参与肿瘤生长和血管生成的RTK具有强大的抑制活性。临床前数据显示，多韦替尼可抑制与不同癌症相关的多种激酶，包括急性髓性白血病(AML)和多发性骨髓瘤；与许多仅靶向血管内皮生长因子(VEGF)的激酶抑制剂不同，多韦替尼抑制成纤维细胞生长因子(FGF)途径中的受体，以及VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)。FGF受体酪氨酸激酶抑制对于癌细胞表达高水平表面FGF受体的一组骨髓瘤患者具有治疗意义。先期实验证明多韦替尼对FGFR1扩增的肿瘤细胞株，具有潜在抗肿瘤活性。

多韦替尼化学名为4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基-1-哌嗪基)-1H-苯并咪唑-2-基]-2(1H)-喹啉酮2-羟基丙酸盐一水物，分子式为C₂₄H₂₇FN₆O₄，分子量为482.51，其结构式如下：

本研究发现此药具有抗结核的作用，具有很好的开发价值。

发明内容

本发明的目的是研发高效的抗结核新药，发现了多韦替尼的抗结核作用以及在抗结核分枝杆菌药物中的应用，安全性高，具有很好的开发价值。

本发明的技术方案主要为多韦替尼在抗结核分枝杆菌药物中的应用。

进一步地，结核分枝杆菌具体为结核分枝杆菌H₃₇Rv。

本发明还提供了多韦替尼在制备抗结核药物中的应用。

在本发明的一个实施例方案中，提供了一种有效成分为多韦替尼的抗结核药物。这种抗结核药物能够应用于治疗结核病。

本发明的优点在于：

(1)本发明首次发现了多韦替尼具有明显的抗结核分枝杆菌的作用，作为潜在的靶向HDT的药物，已经被FDA批准，安全性高，具有很好的开发价值；

(2)本发明首次提出了多韦替尼在制备抗结核药物中的应用；

(3)本发明发现了多韦替尼在细胞中可以显著增强细胞杀伤结核菌。

附图说明

图1为本发明实施例1中不同浓度多韦替尼对细胞的存活率的影响；

图2为本发明实施例2中多韦替尼对细胞中结核分枝杆菌存活率的影响。

具体实施方式

下面结合附图和具体实施方式对本发明做进一步说明，以下实施例旨在说明本发明而不是对本发明的进一步限定。

本发明测定多韦替尼在细胞内抗结核分枝杆菌的活性，结果显示多韦替尼具有抗结核分枝杆菌的作用。

以下实施例中所用的技术手段为本领域技术人员所熟知的常规手段，所有原料均为通用材料。