[发明专利]一种苯并吡喃酮衍生物的制备工艺与应用在审

专利信息
申请号: 201910443775.9 申请日: 2019-05-25
公开(公告)号: CN110172052A 公开(公告)日: 2019-08-27
发明(设计)人: 应聪聪;周寅飞;李浩天 申请(专利权)人: 扬州工业职业技术学院
主分类号: C07D311/22 分类号: C07D311/22;A61K31/352;A61P3/10;G01N21/31
代理公司: 北京中济纬天专利代理有限公司 11429 代理人: 于跃
地址: 225127 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 苯并吡喃酮衍生物 制备工艺 三氟甲烷磺酸银 甲基苯甲酸 炔丙醇 乙腈 羟基 加热 应用
【权利要求书】:

1.一种制备苯并吡喃酮衍生物的制备工艺,其特征在于包括如下步骤:

将2-羟基-6-甲基苯甲酸、炔丙醇溶于乙腈中,加入三氟甲烷磺酸银(AgOTf)后,加热至回流温度,反应8-10小时即可得到苯并吡喃酮衍生物;所述苯并吡喃酮衍生物的结构为:

2.权利要求1所述的制备工艺,其特征在于2-羟基-6-甲基苯甲酸与炔丙醇的摩尔比优选1:1-1:1.5。

3.权利要求1-2任一项所述的制备工艺,其特征在于AgOTf的用量为2-羟基-6-甲基苯甲酸摩尔量的0.8-1.0倍。

4.一种苯并吡喃酮衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述苯并吡喃酮衍生物的结构为:

5.权利要求4所述的苯并吡喃酮衍生物或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗糖尿病药物中的应用。

6.权利要求5所述的应用,其特征在于所述预防和/或治疗糖尿病药物优选α-葡萄糖苷酶抑制剂。

7.一种药物组合物,其特征在于所述药物组合物以权利要求4所述的苯并吡喃酮衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分。

8.权利要求7所述的药物组合物,其特征在于该药物组合物还可包括其他α-葡萄糖苷酶抑制剂。

9.权利要求7-8任一项所述的药物组合物,其特征在于该药物组合物还可包括药学上可接的辅料(例如载体、稀释剂或赋形剂)。

10.权利要求7-9任一项所述的药物组合物,其特征在于该药物组合物的剂型优选固体制剂、半固体制剂或液体制剂。

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