[发明专利]一种三糖酯类化合物在制备抗癌药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201910446982.X 申请日: 2019-05-27
公开(公告)号: CN110038019B 公开(公告)日: 2022-03-25
发明(设计)人: 徐良雄;魏孝义;吴萍;薛晓纤;薛璟花;吕镇城;彭永宏 申请(专利权)人: 惠州学院;中国科学院华南植物园
主分类号: A61K31/7024 分类号: A61K31/7024;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 巩克栋
地址: 516000 *** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 三糖酯类 化合物 制备 抗癌 药物 中的 应用
【说明书】:

发明涉及一种三糖酯类化合物在制备抗细胞增殖性紊乱或抗癌药物中的应用,其特征在于,所述三糖酯类化合物具有式(I)所示的结构;本发明首次发现式(I)所示的三糖酯类化合物具有抑制体外多种肿瘤细胞增殖的作用,并且在小鼠移植瘤模型上显示出良好地抑制肿瘤生长的作用,并且无明显毒副作用,在制备抗细胞增殖性紊乱或抗癌药物方面具有良好的应用前景和较高的应用价值。

技术领域

本发明涉及医药技术领域,尤其涉及一种三糖酯类化合物在制备抗细胞增殖性紊乱或抗癌药物中的应用。

背景技术

恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病,人类因恶性肿瘤而引起的死亡率居所有疾病死亡率的第二位,仅次于心脑血管疾病。治疗癌症的药物许多来自于天然植物、海洋生物和微生物发酵。研究发现,来自于放线菌Streptomyces verticillus培养液中分离出的糖肽类抗生素——博来霉素。该药物在临床中使用的是混合物,以博来霉素A2(占50%以上)和B2为主要成分。主要用于头颈部的鳞状上皮癌、皮肤癌的治疗,对肺癌、食道癌、恶性淋巴瘤、睾丸癌等均有很好地治疗效果。

近几十年来,随着现代分离技术和结构研究方法的发展,从天然产物和海洋生物中分离得到的大量含糖苷类结构的皂苷化合物在抗肿瘤、免疫调节、抗真菌和防治心血管疾病等多方面表现出良好的药理活性。例如,糖苷生物碱 Solamargine可诱导细胞凋亡[Kuo W K,Hsu S H,Li Y P,et al.Anticancer activity evaluation of the Solanumglycoalkaloid solamargine.Biochemical Pharmacology, 2000,60(12):1865-1873.];生物碱Chaconine对HT29和HepG2肿瘤细胞具有明显的抑制作用[Feieman M,Lee K R,KimH J,et al.Anticarcinogenic effects of glycoalkaloids from potatos againsthuman cervical,liver,lymphoma,and stomach cancer cells.J Agric.Food Chem.,2005,53(15):6162-6169.]。甘露三糖是一种糖类化合物,来源于熟地黄,是熟地黄中含量最高的寡糖成分,具有促进造血细胞的增殖、提高免疫力、降血糖、抗肿瘤等药理活性[武卫红,温学森,赵宇,地黄寡糖及其药理活性研究进展,中药材,2006,(6):507-510]。

现有技术中能够有效治疗细胞增殖性紊乱和癌症的药物且毒性较低的药物并不多,因此,本领域亟待开发一种可有效抑制肿瘤细胞增殖且无明显毒副作用的抗细胞增殖性紊乱或抗癌药物。

发明内容

针对现有技术的不足,本发明的目的之一在于提供一种三糖酯类化合物在制备抗细胞增殖性紊乱或抗癌药物中的应用,所述三糖酯类化合物可有效抑制肿瘤细胞的增殖,且无明显毒副作用,在制备抗细胞增殖性紊乱或抗癌药物方面具有良好的应用前景和较高的应用价值。

为达此目的,本发明采用如下技术方案:

本发明提供了一种三糖酯类化合物在制备抗细胞增殖性紊乱或抗癌药物中的应用,所述三糖酯类化合物具有式(I)所示的结构;

式(I)中,所述R1、R2和R3独立地选自H或-COR5,R5选自C1~C10的直链或支链烷基,且所述R1、R2和R3不同时为H;

式(I)中,所述R4选自H或-COR6,R6选自C1~C3的直链烷基。

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