[发明专利]不含铝的抑制腋臭的组合物

说明书

一种不含铝的抑制腋臭的组合物，采用五环三萜类化合物单体或单体组合物0.01%‑5%、可溶性单配基或多配基锌盐0.5%‑10%，1‑脱氧野尻霉素或其衍生物0‑5.0%为主要活性成分，通过抑制体味物前体的转运、杀灭对体味物前体有分解作用的细菌、抑制腋窝顶腺汗液分泌的作用，达到抑制腋臭的目的。该组合物为无铝制剂，具有组分明确，机制明确，长期使用安全，起效快，效果好，且持久等特点。

技术领域

本发明属于生物医药领域、涉及五环三萜类化合物和锌盐等组合物在制备腋臭治疗药物中的用途。

背景技术

腋臭气味难闻，污染衣服，是一个令人痛苦和麻烦的问题。某些人对不愉快的气味表现出恐惧、厌恶或心理过敏，甚至导致有些人嗅觉恐惧症。腋臭严重影响工作、生活和社交。在日本，腋臭被认为是一种疾病，是国家健康保险的项目。腋臭人群在中国等亚洲人中大约有20%。

目前，市面上的抗腋臭药物多为抑汗剂，通过抑制腋下的大汗腺排汗，抑制腋臭的产生，其中主要的抑汗剂为碱式氯化铝或碱式氯化锆铝，这些抑汗剂的缺点是：1）机制不明；2）铝可能影响神经系统，存在不确定的安全性；3）有皮肤变黑或过敏等副作用。由于铝的安全的不确定性，因此，开发不含铝的腋臭治疗药物，是目前腋臭治疗药物制剂研发的主要方向。

发明内容

针对现有技术的缺点和市场需要，本发明的目的在于提供一种不含铝的抑制腋臭的组合物。旨在克服铝的安全的不确定性。

本发明从以下几个方面入手，1）抑制腋下大汗腺排汗，降低汗液量，即降低臭物质前体的分泌量；2）抑制 MRP8的活性，降低体味物前体向体外转运；即降低汗液中臭物质前体的量；3）杀灭能分解臭物质前体的细菌。

抑制排汗，降低腋下体臭物质的量，能起抑制腋臭的作用。体内排汗受一个复杂的机制控制。研究表明，钙离子激活的氯离子通道 CFTR (Lérias, Pinto et al., CellularSignalling, 2018,10-19) 和TMEM16A (Wilson and Metzler‐Wilson, ExperimentalDermatology, 2015,177-178) 在初级汗液的形成过程起着重要的作用。TMEM16A在顶分泌液腺中表达，多汗症与顶分泌液腺中的该基因的转录子剪切多样性有关。理论上，抑制TMEM16A可能对抑制排汗起着重要的作用。