[发明专利]用于制备抗癌剂AL3818、其结晶形式和其盐的方法有效

专利信息
申请号: 201910452221.5 申请日: 2016-05-03
公开(公告)号: CN110292579B 公开(公告)日: 2023-07-14
发明(设计)人: 国庆·保罗·陈;昌仁·颜 申请(专利权)人: 杭州爱德程医药科技有限公司;南京爱德程医药科技有限公司;正大天晴药业集团股份有限公司
主分类号: A61K31/4709 分类号: A61K31/4709;A61K33/243;A61K31/555;A61K31/337;A61K39/395;A61K45/06;C07D401/12;A61P35/00;A61P35/02;A61P27/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 311121 浙江省杭州市余杭区仓前街道*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 用于 制备 抗癌剂 al3818 结晶 形式 方法
【权利要求书】:

1.1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)环丙胺或其盐和化疗剂的组合在制备用于治疗卵巢癌、子宫颈癌、子宫内膜癌的药物中的用途,其中所述的化疗剂选自顺铂、卡铂、太平洋紫杉醇、顺铂/太平洋紫杉醇或卡铂/太平洋紫杉醇。

2.1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)环丙胺或其盐在制备用于治疗卵巢癌、子宫颈癌、子宫内膜癌的药物中的用途。

3.权利要求1-2任一项所述的用途,其中1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)环丙胺的盐选自双盐酸盐、双盐酸盐水合物、丁二酸盐和双马来酸盐。

4.权利要求3所述的用途,其中,所述双盐酸盐为结晶形式,其X-射线粉末衍射光谱中包含如下2θ度数的峰:7.640°、8.642°、9.361°、10.091°、13.740°、14.479°、15.186°、15.766°、18.569°、19.271°、20.041°、22.211°、22.814°、23.398°、24.455°、25.524°、26.703°、27.337°、28.061°、29.845°、32.840°。

5.权利要求3所述的用途,其中,所述双盐酸盐为结晶形式,其X-射线粉末衍射光谱中包含如下2θ度数的峰:7.640°、8.642°、9.361°、10.091°、13.740°、14.479°、15.186°、15.766°、17.206°、18.569°、19.271°、20.041°、22.211°、22.814°、23.398°、24.455°、25.524°、26.703°、27.337°、28.061°、28.801°、29.845°、31.331°、31.621°、32.840°、33.714°、38.348°。

6.权利要求3所述的用途,其中,所述双盐酸盐为结晶形式,其具有如图6所示的X-射线粉末衍射光谱。

7.权利要求3所述的用途,其中,所述双盐酸盐为结晶形式,其特征在于具有如图4所示的DSC图谱。

8.权利要求3所述的用途,其中,所述的双盐酸盐水合物,其为结晶形式,其X-射线粉末衍射光谱中,在d值为16.03679、12.95694、10.92445、9.04936、6.64283、5.48067、3.87231、3.54678和3.44064埃有衍射峰。

9.权利要求3所述的用途,其中,所述的双盐酸盐水合物,其为结晶形式,其X-射线粉末衍射光谱中,在d值为16.03679、12.95694、10.92445、9.04936、6.64283、6.17523、5.48067、4.55451、4.24296、3.87231、3.54678和3.44064埃有衍射峰。

10.权利要求3所述的用途,其中,所述的双盐酸盐水合物,其为结晶形式,特征在于具有如图9所示的X-射线粉末衍射光谱。

11.权利要求3所述的用途,其中,所述的双盐酸盐水合物为结晶形式,其具有如图7所示的DSC图。

12.权利要求3所述的用途,其中,所述的丁二酸盐为结晶形式,其特征在于X-射线粉末衍射光谱中包含如下2θ度数的峰:5.765°、11.639°、12.9506°、16.1415°、17.4835°、18.385°、20.756°、24.085°、24.485°、25.737°、29.255°。

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