[发明专利]3;5-二氯-4-溴异喹啉衍生物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201910452634.3 | 申请日： | 2019-05-28 |
| 公开（公告）号： | CN110256343A | 公开（公告）日： | 2019-09-20 |
| 发明（设计）人： | 肖海英;马义成 | 申请（专利权）人： | 苏州芝宇生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/02 | 分类号： | C07D217/02;C07F7/10 |
| 代理公司： | 苏州隆恒知识产权代理事务所(普通合伙) 32366 | 代理人： | 张佩璇 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市姑苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 溴异喹啉 制备方法和应用 闭环 整体生产成本 傅克烷基化 重要中间体 羧基异喹啉 二氯苯胺 起始原料 药物合成 中试实验 可用 收率 乙胺 溴苯 合成 成熟 转化 | ||
1.一种化合物，其特征在于，通式II所示的化合物:
其中，R选自氢或硅烷基保护基。
2.根据权利要求1所述化合物，其特征在于，所述硅基保护基选自二甲基叔丁基硅烷基、三甲基硅烷基或二苯基叔丁基硅烷基。
3.一种用于合成式II化合物的化合物，其特征在于，为通式III所示化合物：
其中，X选自卤素。
4.根据权利要求3所述化合物，其特征在于，所述卤素选自Cl或Br。
5.一种通式II化合物的制备方法，以通式III为原料，经傅克烷基化反应闭环获得通式II中R为氢的化合物，反应方程式如下：
再进一步通过与硅烷保护基反应，进一步获得通式II化合物中R为硅烷基保护基的化合物。
6.根据权利要求5所述制备方法，其特征在于，所述通式III化合物是以式IV化合物(3,5-二氯-4-溴苯乙酮)为原料，经氧化反应得式V化合物(3,5-二氯-4-溴苯甲酸)，再经还原反应得式VI化合物(3,5-二氯-4-溴苯甲醇)，然后卤代反应得式VII化合物(3，5-二氯-4-溴卤苄)，最后与卤乙胺反应获得的，反应方程式如下：
7.根据权利要求6所述制备方法，其特征在于，所述式IV化合物是以式VIII化合物(2,6-二氯苯胺)为原料，经傅克乙酰化反应获得式IX化合物(3,5-二氯-4-溴苯乙酮)，然后再经重氮化反应获得的，反应方程式如下：
8.一种通式II化合物用于制备式I化合物的方法，其特征在于，包括当R为氢时则首先对胺基进行保护，若R为硅烷基保护基则直接进行如下反应，首先格式反应获得式X化合物，然后脱保护及成盐反应获得式I化合物的盐，反应方程式如下：
9.根据权利要求8所述方法，其特征在于，所述脱保护反应中，所用的脱保护试剂为四丁基氟化铵、氟化钠和氟化钾中一种或多种含氟离子的氟试剂。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于苏州芝宇生物科技有限公司，未经苏州芝宇生物科技有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201910452634.3/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
