[发明专利]有机硼酸与α,β-不饱和酮的不对称共轭加成反应合成光学活性三氟甲基化合物的方法

权利要求书

1.有机硼酸与α,β-不饱和酮的不对称共轭加成反应合成光学活性三氟甲基化合物的方法，其特征在于，反应方程式如下：

具体步骤如下：以β-CF₃-α,β-不饱和酮1和有机硼酸2为原料，在催化剂手性四苯并环辛四烯类，以及分子筛和叔丁醇镁添加剂存在下，经过不对称共轭加成反应，得到三氟甲基化合物，其中，R¹ = 苯基，取代苯基、2- 萘基、1- 萘基、2-噻吩基、3-噻吩基、环己基，R² = 苯乙烯基、2-呋喃基、2-苯并呋喃基；手性四苯并环辛四烯类催化剂选自Cat 1至Cat 5中的一种， Cat 1至Cat 5的结构式如下：

。

2.根据权利要求1所述有机硼酸与α,β-不饱和酮的不对称共轭加成反应合成光学活性三氟甲基化合物的方法，其特征在于，R¹选自Ph、4-CH₃C₆H₄、3-CH₃C₆H₄、2-CH₃C₆H₄、4-CH₃OC₆H₄、3-CH₃OC₆H₄、4-FC₆H₄、3-FC₆H₄、4-ClC₆H₄、4-BrC₆H₄、2-BrC₆H₄、4-NO₂C₆H₄、4-CF₃C₆H₄、3-CF₃C₆H₄、2- 萘基、1- 萘基、2-噻吩基、3-噻吩基或环己基；R²选自、或。

3.根据权利要求1所述有机硼酸与α,β-不饱和酮的不对称共轭加成反应合成光学活性三氟甲基化合物的方法，其特征在于，所述β-CF₃-α,β-不饱和酮1、有机硼酸2、催化剂、叔丁醇镁的摩尔比为1:1.2:0.1:0.1，每0.1mmol β-CF₃-α,β-不饱和酮1分子筛的用量为50mg。

4.根据权利要求1所述有机硼酸与α,β-不饱和酮的不对称共轭加成反应合成光学活性三氟甲基化合物的方法，其特征在于，反应溶剂选自1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、甲苯、三氟甲苯和甲基叔丁基醚中的一种。

5.根据权利要求1所述有机硼酸与α,β-不饱和酮的不对称共轭加成反应合成光学活性三氟甲基化合物的方法，其特征在于，反应温度为0至60℃。

6.根据权利要求1所述有机硼酸与α,β-不饱和酮的不对称共轭加成反应合成光学活性三氟甲基化合物的方法，其特征在于，整个反应过程需要在氮气或氩气气氛下进行。