[发明专利]一种含总姜酚的组合物及其制备方法

说明书

本发明涉及一种具有缓解疼痛作用的组合物，它是以总姜酚为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂；所述总姜酚中6‑姜酚、8‑姜酚和10‑姜酚的含量之和大于50％。本发明的具有缓解疼痛作用的组合物，透皮吸收好、药效显著、使用方便且无胃肠道刺激。本发明提供的活性成分总姜酚的制备方法，操作步骤简单，使用的原料价格便宜，获得的总姜酚品质高，而且无生姜特殊气味，适合作为外用制剂的活性成分。

技术领域

本发明属于医药化学领域，具体涉及一种含总姜酚的组合物及其制备方法。

背景技术

类风湿关节炎(RA)是一种病因未明，慢性、以炎性滑膜炎为主的系统性疾病。其发病可能与遗传、感染、性激素等有关。RA关节炎的病理主要有滑膜衬里细胞增生、间质大量炎性细胞浸润，以及微血管的新生、血管翳的形成及软骨和骨组织的破坏等。风湿性关节炎(rheumatic arthritis)是一种常见的急性或慢性结缔组织炎症。通常所说的风湿性关节炎是风湿热的主要表现之一，临床以关节和肌肉游走性酸楚、红肿、疼痛为特征。与A组乙型溶血性链球菌感染有关，寒冷、潮湿等因素可诱发本病。下肢大关节如膝关节、踝关节最常受累。这两种疾病的表现都是慢性病而其难于根治，疼痛也是其共有的表现，因为发表的长期性与顽固性，因此一种效果显著副作用小的对症治疗(镇痛)药物就显得非常重要，合适的给药途径也同等重要。

姜酚是从生姜中发现的一系列带较长烷基侧链的酚类化合物，又非常好的抗炎镇痛作用，现代药理学表明，他们是非常强的环氧化酶抑制剂，因而展现出非甾体抗炎药的活性。姜酚胶丸是以较低含量的姜油树脂为原料制成的口服制剂，因为口服给药，所以长期服用有非甾体抗炎药常见的对胃肠道的刺激作用，甚至严重的并发症如出血或穿孔等。

目前还未有以姜酚为活性成分，针对风湿性疼痛的外用制剂。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明提供了一种含总姜酚的组合物，它是以总姜酚为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂；所述总姜酚中6-姜酚、8-姜酚和10-姜酚的含量之和大于50％。

进一步地，所述制剂为外用制剂。

更进一步地，所述外用制剂为凝胶剂、膏剂、贴剂、气雾剂、巴布剂中的多种或一种。

更进一步地，所述凝胶剂是由如下重量份的原料制备而成：

总姜酚2-8份、增稠剂1-2份、助溶剂10-15份、润湿剂12-18份、促渗剂10-20份、防腐剂0-0.3份、pH调节剂0-3份、水33.7-65份。

更进一步地，所述凝胶剂是由如下重量份的原料制备而成：

总姜酚5份、增稠剂1.5份、助溶剂12.5份、润湿剂15份、促渗剂10份、防腐剂0.05份、pH调节剂1.5份、水54.45份。

更进一步地，所述增稠剂为卡波姆940；所述助溶剂为丙二醇；所述润湿剂为甘油；所述促渗剂为乙醇；所述防腐剂为羟苯乙酯；所述pH调节剂为三乙醇胺。

进一步地，所述总姜酚的制备方法为：以总姜酚含量15～35％的干姜、生姜或姜油树脂为原料，加有机溶剂提取，提取液蒸干，上样于正相硅胶柱，再用有机溶剂洗脱，收集洗脱液，蒸干即得。

本发明还提供了一种总姜酚组合物在制备治疗缓解疼痛的药物中的用途。

进一步地，所述药物是缓解轻至中度疼痛的药物。

更进一步地，所述药物是缓解肌肉、软组织和/或关节的轻至中度疼痛的药物。

更进一步地，所述药物是缓解急慢性风湿性关节炎、类风湿关节炎、幼年型类风湿关节炎、急性痛风性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、软组织风湿症、肌腱炎和/或肩周炎引起的肌肉、软组织和/或关节的轻至中度疼痛的药物。