[发明专利]茶氨酸与苯丙氨酸共同修饰的5-氟尿嘧啶,其合成,活性和应用

权利要求书

1.下面结构的1-(CH₂CO-The)-3-(CH₂CO-Phe)-5-氟尿嘧啶,

2.权利要求1的1-(CH₂CO-The)-3-(CH₂CO-Phe)-5-氟尿嘧啶的制备方法,该方法包括：

(1)在KOH水溶液中5-氟尿嘧啶与溴乙酸60℃反应8h,然后0℃用浓盐酸处理,生成1-羧甲基-5-氟尿嘧啶；

(2)将1-羧甲基-5-氟尿嘧啶与The-OBzl偶联,制备1-(CH₂CO-The-OBzl)-5-氟尿嘧啶；

(3)在K₂CO₃存在下,1-(CH₂CO-The-OBzl)-5-氟尿嘧啶与溴乙酸叔丁酯反应制备1-(CH₂CO-The-OBzl)-3-(CH₂CO₂tBu)-5-氟尿嘧啶；

(4)1-(CH₂CO-The-OBzl)-3-(CH₂CO₂tBu)-5-氟尿嘧啶在浓度为4N的氯化氢的乙酸乙酯溶液中脱除叔丁酯得1-(CH₂CO-The-OBzl)-3-(CH₂CO₂H)-5-氟尿嘧啶；

(5)将1-(CH₂CO-The-OBzl)-3-(CH₂CO₂H)-5-氟尿嘧啶与Phe-OBzl偶联得1-(CH₂CO-The-OBzl)-3-(CH₂CO-Phe-OBzl)-5-氟尿嘧啶；

(6)1-(CH₂CO-The-OBzl)-3-(CH₂COPhe-OBzl)-5-氟尿嘧啶氢解脱除苄酯保护基,得权利要求1的1-(CH₂CO-The)-3-(CH₂CO-Phe)-5-氟尿嘧啶。

3.权利要求1的1-(CH₂CO-The)-3-(CH₂CO-Phe)-5-氟尿嘧啶在制备抗肿瘤药物中的应用。

4.权利要求1的1-(CH₂CO-The)-3-(CH₂CO-Phe)-5-氟尿嘧啶在制备抗肿瘤转移药物中的应用。

5.权利要求1的1-(CH₂CO-The)-3-(CH₂CO-Phe)-5-氟尿嘧啶在制备具有抗肿瘤及抗肿瘤转移双重作用药物中的应用。