[发明专利]眼用制剂

权利要求书

1.一种眼用组合物，其中包含0.02至2重量％的肼屈嗪药学活性药物；其中，基本不包含用于螯合金属离子的乙二胺四醋酸根离子。

2.根据权利要求1所述的眼用组合物，其中，其中所述组合物的pH值在4.0至4.4之间并且以温度50℃以上储存经过四周维持无色透明澄清。

3.一种眼用组合物，包含：

0.02至2重量％的肼屈嗪药学活性药物；

8至12重量％的乙酸盐缓冲溶液，所述乙酸盐缓冲溶液浓度为2N；

0.25至1重量％的氯化钠；

0.015至0.06重量％的羟苯甲酸甲酯；以及

0.01至0.04重量％的苯扎氯铵溶液，所述苯扎氯铵溶液浓度为50％；

其中，基本不包含用于螯合金属离子的乙二胺四醋酸根离子。

4.根据权利要求3所述的眼用组合物，其中该乙酸盐缓冲溶液的pH值为约3.5至4.5、3.5至4.2、3.5至4.0、3.8至4.4或4.0至4.5且含量为10重量％。

5.根据权利要求3所述的眼用组合物，其中该乙酸盐缓冲溶液由乙酸钠及2N乙酸所组成。

6.根据权利要求3所述的眼用组合物，进一步包含0.5至2重量％的丙二醇。

7.根据权利要求3所述的眼用组合物，其中丙二醇含量为1重量％。

8.根据权利要求3所述的眼用组合物，其中羟苯甲酸甲酯含量为0.03重量％。

9.根据权利要求3所述的眼用组合物，其中苯扎氯铵溶液的含量为0.02重量％。

10.一种制备眼用组合物的方法，其包含将水与pH值为3.9至4.5的乙酸盐缓冲溶液混合以形成第一中间混合物，该乙酸盐缓冲溶液添加量为可在组合物中提供约8至12重量％的乙酸盐缓冲溶液的量；将丙二醇加入第一中间混合物中以形成第二中间混合物，该丙二醇添加量为可在组合物中提供约0.5至2重量％的丙二醇的量；将氯化钠加入第二中间混合物中以形成第三中间混合物，该氯化钠添加量为可在组合物中提供约0.25至1重量％的氯化钠的量；将苯扎氯铵溶液加入第三中间混合物中以形成第四中间混合物，该苯扎氯铵溶液之添加量为可在组合物中提供约0.01至0.04重量％的苯扎氯铵溶液的量；将羟苯甲酸甲酯加入第四中间混合物中以形成第五中间混合物，该羟苯甲酸甲酯添加量为可在组合物中提供约0.015至0.06重量％的羟苯甲酸甲酯的量；将0.02至2重量％肼屈嗪药学活性药物加入第五中间混合物中以形成该组合物。

11.根据权利要求1-9所述的眼用组合物在制备预防或治疗年龄相关性黄斑变性的药物的用途。

12.根据权利要求11所述的用途，其中所述年龄相关性黄斑变性为干性年龄相关性黄斑变性。