[发明专利]黄芩素在制备防治肥胖症及其并发症药物中的用途

说明书

本发明公开了黄芩素α晶型、β晶型或(α+β)混合晶型预防和/或治疗肥胖症及其并发症的用途。具体涉及黄芩素α晶型、β晶型或(α+β)混合晶型物质作为活性成分在肥胖症及其胰岛素抵抗、血糖和/或血脂异常等并发症治疗中的应用，以及黄芩素α晶型、β晶型或(α+β)混合晶型物质作为活性成分在每日0.001～2000mg/kg体重范围内与其他活性成分和赋形剂联合制成的用于临床的固体药物形式。

技术领域

本发明涉及一种关于黄芩素α晶型、β晶型或(α+β)混合晶型物质在制备预防和/或治疗肥胖症及其并发症的药物中的应用。主要关于黄芩素α晶型、β晶型或(α+β)混合晶型物质在制备预防和/或治疗肥胖症及其胰岛素抵抗、糖代谢和/或脂代谢异常等肥胖症并发症药物中的应用。

背景技术

肥胖症是由能量摄入和消耗不平衡导致的一种长期的慢性代谢性疾病。近年来，生活方式的改变，体力活动的减少和高热量食物的广泛摄入已经导致了当代人的正能量平衡。摄入的多余和未利用的食物被转化为脂质成分，储存在肝脏、脂肪和其他组织中。在发达国家和发展中国家，肥胖症的发生率均逐年增加。肥胖症个体更容易患糖尿病、心血管疾病、高血压、代谢综合征、骨关节炎、不育症、尿失禁、肺部疾病，以及某些类型的癌症。肥胖症给个人和社会带来巨大的心理及经济负担，因此肥胖症已经成为一个不容忽视的公共卫生问题。在过去的三十年中，一些药物被开发出来并用于肥胖症的治疗，但其中一些药物已经被撤回，目前，即使是FDA批准的现有药物也存在相当大的副作用。因此，寻找安全有效的肥胖症预防和/或治疗药物具有重要意义。

黄芩素(化学名：5，6，7-三羟基黄酮；英文名：Baicalien)，其化学结构如下：

近年来研究发现，黄芩素具有解热、镇痛、抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、清除氧自由基、保肝、保护心脑血管及神经元、改善肺动脉高压、治疗帕金森病等作用，具体见如下中国专利(公开号：CN1556108A，CN1606979A，CN1606979A，CN1939295A，CN1559400A，CN1528289A等)。为了解决黄芩素难于吸收的问题，中国医学科学院药物研究所杜冠华、吕扬等制备了黄芩素两种晶型物质(α晶型和β晶型)，其中β晶型的吸收率可比α晶型提高2倍以上，具体见中国专利《黄芩素两种晶型物质、其制法和其药物组合物与用途》(公开号：CN101434593A)。但是现有技术中没有公开黄芩素预防和/或治疗肥胖症及其并发症的用途。

发明内容

本发明要解决的技术方案是提供一种新的可以用于制备预防和/或治疗肥胖症及其并发症药物的药物，即黄芩素α晶型、β晶型或(α+β)混合晶型物质在制备预防和/或治疗肥胖症及其并发症药物中的应用，其中黄芩素(α+β)混合晶型物质是黄芩素α晶型与β晶型分别以1％-99％范围内的任何比例的混合晶型物质。所述的肥胖症主要为身体质量指数BMI大于或等于28的人群。所述的肥胖症并发症，包括但不限定于，胰岛素抵抗、糖代谢和/或脂代谢异常等，通常表现为血糖值高于正常值和/或全部血脂指标或部分血脂指标浓度增高。

本发明还涉及预防和/或治疗肥胖症及其并发症的药物组合物，其特征在于，以黄芩素α晶型、β晶型或(α+β)混合晶型物质作为药物活性成分，并含有药学上可接受的载体。黄芩素α晶型、β晶型或(α+β)混合晶型物质还可作为药物活性成分开发制备含有一种或多种活性成分之一的复方药物制剂。因此本发明的药物组合物，除含有黄芩素α晶型、β晶型或(α+β)混合晶型物质作为药物活性成分外，还含有其他活性成分，以及药用赋形剂。

所述的药物组合物，包括片剂、胶囊、丸剂、针剂、缓释药物制剂、控释药物制剂。

所述的药学上可接受的载体包括淀粉、糊精、多甲基纤维素钠、硬脂酸镁、滑石粉。