[发明专利]杂芳基雌激素受体调节剂及其用途

权利要求书

1.通式(I)的化合物：

其中，R1选自氢、苯环、卤代苯、C1-C6烷基苯或C1-C6烷基苯基醚，

X独立地为碳，其中所述碳能被R2取代，

Y为碳或氮，其中所述碳能被R3取代，

R2和R3，各自独立地为氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述化合物还包括通式(Ⅰ)化合物的立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐或上述物质的混合物。

3.杂芳基雌激素受体调节剂，其特征在于：所述调节剂包括权利要求1～2中任一项的化合物和微球载体；所述微球载体为钙磷硅酸盐类物质，其中二氧化硅、氧化钙和五氧化二磷的重量比为20:4:1，所述微球直径范围为300～1100nm。

4.根据权利要求3所述的杂芳基雌激素受体调节剂，其特征在于：所述调节剂中还包括药用载体、助流剂、稀释剂、赋形剂或药用治疗剂。

5.如权利要求3～4任一项所述的杂芳基雌激素受体调节剂的制备方法，其特征在于：包括，

将所述权利要求1～2中任一项的化合物分散于保护性胶体中形成分散体；

将微球载体置于分散体中，于高压条件下混合，干燥，制得所述调节剂；

所述高压条件的操作压力为4～10kg/cm²，接触时间为10～20min，然后在3～5s内恢复常压。

6.根据权利要求5所述的杂芳基雌激素受体调节剂的制备方法，其特征在于：所述保护性胶体为藻酸盐形成的水凝胶；所述分散体中还包括药用载体、助流剂、稀释剂、赋形剂或药用治疗剂。

7.根据权利要求5所述的杂芳基雌激素受体调节剂的制备方法，其特征在于：所述微球载体通过以下步骤获得：将十二胺溶于乙醇溶液中，然后添加正硅酸四乙酯、四水硝酸钙和磷酸三乙酯，水浴90～150min形成乳化液，然后陈化16～20h，洗涤所得沉淀，将沉淀冷冻干燥后，煅烧即得。

8.根据权利要求7所述的杂芳基雌激素受体调节剂的制备方法，其特征在于：所述煅烧操作条件为：于300～500℃保温0.5～1h，然后升温至600～700℃保温1.5～2.5h。

9.杂芳基雌激素受体调节剂的用途，其用于治疗患者的雌激素受体相关疾病或病症的方法，其特征在于：所述方法包括向患有雌激素受体相关疾病或病症的患者给予治疗有效量的权利要求1～2中任一项的化合物或权利要求5～8制得的杂芳基雌激素受体调节剂。

10.根据权利要求9所述的杂芳基雌激素受体调节剂的用途，其特征在于：所述ER相关疾病或病症是乳腺癌、子宫内膜异位症或骨质疏松症。