[发明专利]一种含砷纳米药物及其制备方法

权利要求书

1.一种含砷纳米药物，其主要含有铁蛋白和铁氧砷复合物，其中所述铁氧砷复合物以纳米颗粒状分布于所述铁蛋白内腔之中，所述的铁氧砷复合物中铁的价态为+3价，所述的铁氧砷复合物中砷的价态主要为+3价。

2.权利要求1所述的含砷纳米药物，其中每个铁蛋白中包裹10～4000个铁原子，优选每个铁蛋白中包裹100～2000个铁原子，更优选每个铁蛋白中包裹200～1000个铁原子，其中每个铁蛋白中包裹1～1000个砷原子，优选每个铁蛋白中包裹10～500个砷原子，例如50-500个砷原子，例如200-500个砷原子，或者是50～250个砷原子，优选所述铁原子与所述砷原子的数量比在10：1～1：1。

3.权利要求1所述的含砷纳米药物，所述铁蛋白是脱核铁蛋白，优选该铁蛋白中铁的保留量占铁最高装载量的百分比低于50％，例如低于40％，低于30％，低于20％，低于10％，低于5％，低于2％，低于1％，低于0.5％，低于0.05％，更优选低于0.02％，该脱核铁蛋白具有内部空腔结构，优选该脱核铁蛋白由铁蛋白重链亚基自组装形成。

4.权利要求1所述的含砷纳米药物，其中铁氧砷复合物纳米颗粒的平均粒径约为1～8nm，例如是2～7nm，优选是3～6nm，例如是4～6nm。

5.一种含砷纳米药物的制备方法，其含以下步骤：将至少一种亚铁盐加入铁蛋白溶液中，使所述亚铁盐在铁蛋白内核中氧化成核，然后加入三价砷盐溶液，所述三价砷盐与铁蛋白内腔的含铁细核通过原位沉淀，在铁蛋白内腔形成铁氧砷复合物纳米颗粒，经分离制成该含砷纳米药物。

6.权利要求5所述的制备方法，其中所述亚铁盐是硫酸亚铁铵或者氯化亚铁。

7.权利要求5所述的制备方法，其中所述的三价砷盐是亚砷酸盐，例如是亚砷酸钠或者亚砷酸钾。

8.权利要求5所述的制备方法，其中所述所述铁蛋白是脱核铁蛋白，优选该铁蛋白中铁的保留量占铁最高装载量的百分比低于50％，例如低于40％，低于30％，低于20％，低于10％，低于5％，低于2％，低于1％，低于0.5％，低于0.05％，更优选低于0.02％，该脱核铁蛋白具有内部空腔结构，优选该脱核铁蛋白由铁蛋白重链亚基自组装形成。

9.权利要求5所述的制备方法，其中，在加入三价砷盐溶液之后，调节所述反应体系的温度至30～90℃，优选是50～70℃。

10.一种药物组合物，其含前述任一项权利要求所述的含砷纳米药物，该药物组合物例如是抗肿瘤药物，优选是抗白血病药物，更优选是抗铁蛋白受体表达较高的白血病的药物。

11.前述任一项权利要求所述的含砷纳米药物在制备抗肿瘤药物中的应用。

12.权利要求11所述的应用，其中所述抗肿瘤药物是抗白血病药物，优选是抗铁蛋白受体表达较高的白血病的药物。

13.权利要求12所述的应用，其中所述抗肿瘤药物是抗急性白血病药物，或者是抗慢性白血病药物。