[发明专利]一条制备非罗考昔的方法有效
申请号: | 201910475016.0 | 申请日: | 2019-06-02 |
公开(公告)号: | CN110105314B | 公开(公告)日: | 2022-05-17 |
发明(设计)人: | 魏万国;方显杰;徐梓宸;裔明月;刘洁 | 申请(专利权)人: | 江苏君若药业有限公司;南京君若生物医药研究院有限公司 |
主分类号: | C07D307/60 | 分类号: | C07D307/60 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 223800 江苏省宿迁*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一条 制备 非罗考昔 方法 | ||
1.制备非罗考昔的方法,反应式如下:
2.如权利要求1所示的非罗考昔的制备方法,其特征在于式II结构的化合物在铜试剂、甲基磺酸钠、辅剂、碱和溶剂存在下发生反应。
3.如权利要求2所示的非罗考昔的制备方法,其特征在于反应使用的铜试剂包括CuI,Cu(OTf)2,铜粉,CuBr,CuCl,Cu2O;反应所使用的辅剂包括L-脯氨酸钠,L-脯氨酸,(2S,4R)-N-(2,6-二甲基苯基)-4-羟基吡咯烷-2-甲酰胺(DMPHPC);反应所使用的碱包括K3PO4,t-BuOK,Cs2CO3,MeONa;反应所使用的溶剂包括DMSO,DMF,NMP,CH3CN,Dioxane。
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