[发明专利]一种帕瑞昔布钠中间体化合物

权利要求书

1.一种帕瑞昔布钠中间体化合物，如式I-3所示，该化合物的结构式如下：

。

2.一种权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

将化合物I-2，缚酸剂加入反应溶剂中，控温加入丙酰氯，加入完毕，控温至反应结束后，抽滤，所得滤饼减压干燥后即为I-3；

反应路线如下：

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3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的反应溶剂为二氯甲烷，氯仿中的一种或其组合。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的缚酸剂为碳酸钾，碳酸钠，三乙胺，N,N-二异丙基乙基胺，吡啶中的一种或其组合。

5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的I-2与傅酸剂、丙酰氯的投料摩尔比为1：1.6～2.4：1.2～1.6。

6.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的滴加丙酰氯时控制的温度为-5～10℃；反应温度为20～50℃。

7.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述化合物I-2通过如下方法制备：

将SM-1，碱加入水中，待物料全部溶解后，控温加至预先配置好的次卤酸盐水溶液与浓氨水的混合溶剂中；控温至反应结束后，抽滤，所得滤饼减压干燥后即为I-2；

反应路线如下：

。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述的碱为氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化钡中的一种或其组合。

9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述的次卤酸盐为次氯酸钠，次氯酸钾，次氯酸钙，次溴酸钠，次溴酸钾，次溴酸钙，次碘酸钠，次碘酸钾，次碘酸钙中的一种或其组合。

10.权利要求1所述该化合物I-3用于制备式I所示帕瑞昔布中的用途，其合成路线如下：

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其中氧化剂为过氧化氢，间氯过氧苯甲酸，过氧乙酸，过氧化羟基异丙苯，过氧化氢二异丙苯，过氧化二异丙苯，过氧化叔丁醇中的一种或其组合。