[发明专利]吉非替尼与水杨酸共晶体

权利要求书

1.一种吉非替尼-水杨酸共晶体，其特征在于，所述的共晶体中吉非替尼与水杨酸的摩尔比为1：2。

2.如权利要求1所述的吉非替尼-水杨酸共晶体，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在5.90±0.2°，6.59±0.2°，13.20±0.2°，13.96±0.2°，16.50±0.2°，20.01±0.2°有特征峰。

3.如权利要求1所述的吉非替尼-水杨酸共晶体，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在5.90±0.2°，6.59±0.2°，8.22±0.2°，10.35±0.2°，10.97±0.2°，11.83±0.2°，13.20±0.2°，13.96±0.2°，16.50±0.2°，17.24±0.2°，20.01±0.2°，22.24±0.2°，25.0±0.2°有特征峰。

4.如权利要求1所述的吉非替尼-水杨酸共晶体，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在5.90±0.2°，6.59±0.2°，8.22±0.2°，10.35±0.2°，10.97±0.2°，11.83±0.2°，13.20±0.2°，13.96±0.2°，16.18±0.2°，16.50±0.2°，17.24±0.2°，17.80±0.2°，18.33±0.2°，20.01±0.2°，20.80±0.2°，22.24±0.2°，22.93±0.2°，25.04±0.2°，28.14±0.2°有特征峰。

5.如权利要求1所述的吉非替尼-水杨酸共晶体，其特征在于，使用Cu-Kα辐射，特征峰符合如图3所示的X射线粉末衍射图谱。

6.如权利要求1所述的吉非替尼-水杨酸共晶体，其特征在于，其在差示扫描量热曲线DSC中存在一个吸热峰，对应温度范围为196.44～215.43℃。

7.一种制备权利要求1-6所述的吉非替尼-水杨酸共晶体的方法，其特征在于，具体制备步骤包括：将吉非替尼和水杨酸放入研钵中，滴加少量有机溶剂A研磨至白色粉末，后再次加入适量溶剂A继续研磨，得到透明溶液，控温静置析晶，过滤，真空干燥得吉非替尼-水杨酸共晶体。

8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂A选自乙醇、丙酮、甲醇、异丙醇的一种或几种；其中吉非替尼和第一次加入的有机溶剂A的质量体积比为50～80：1，mg/ml；第二次研磨使用的有机溶剂A与第一次使用的溶剂A的体积比为1：1。

9.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述的吉非替尼和水杨酸的摩尔比为1:1.8～2.5，优选1:1.8～2.1；所述的第一次研磨的时间为30～50min，第二次研磨的时间为10～20min。

10.权利要求1-6所述的吉非替尼-水杨酸共晶体在用于制备治疗疾病的药物中的用途，优选用于制备治疗抗肿瘤药物中的用途。