[发明专利]一种2-(5-甲基苯并呋喃-2-基)苯甲腈的合成方法

说明书

本发明涉及一种2‑(5‑甲基苯并呋喃‑2‑基)苯甲腈的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明为1步，由化合物1和化合物2于溶剂N,N二甲基甲酰胺和乙醇中在乙醇钠的作用下反应得到最终化合物3。反应式如下：。

技术领域

本发明涉及化合物2-(5-甲基苯并呋喃-2-基)苯甲腈的合成方法。

背景技术

化合物2-(5-甲基苯并呋喃-2-基)苯甲腈(143381-79-7)及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。目前2-(5-甲基苯并呋喃-2-基)苯甲腈合成方法鲜有文献报道。因此，需要开发一个原料易得，操作方便，反应易于控制，总体收率适合，适合工业化生产的合成方法。

发明内容

本发明的目的是开发一种具有原料易得，操作方便，反应易于控制，收率较高的2-(5-甲基苯并呋喃-2-基)苯甲腈的合成方法。主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。

本发明的技术方案：一种2-(5-甲基苯并呋喃-2-基)苯甲腈的合成方法，本发明为1步，由化合物1和化合物2于溶剂N,N二甲基甲酰胺和乙醇中在乙醇钠的作用下反应得到最终化合物3,反应式如下：

反应温度90℃反应3个小时。

本发明缩写的中文释义：DMF：N,N二甲基甲酰胺；EtOH：乙醇；EtONa：乙醇钠。

本发明的有益效果：本发明反应工艺设计合理，其采用了易得、能规模化生产的原料2-氰基苄溴，通过1步合成2-(5-甲基苯并呋喃-2-基)苯甲腈，该方法路线短，收率可达60% ，反应易于放大，操作方便。

具体实施方式

本发明反应式如下：

实施例1：

将化合物2（25.04 g, 184 mmol溶于 N,N二甲基甲酰胺（180 mL）和乙醇(90 mL) 中，然后室温依次加入乙醇钠（10.8 g, 199 mmol）和化合物1(35 g, 179 mmol, ) ,在氮气环境下搅拌，然后在90℃下反应3个小时，TLC(石油醚/乙酸乙酯体积比 = 5/1) 显示反应完毕。然后，浓缩除去溶剂中的乙醇。往混合物中加入水(90 mL)，然后过滤得到粗品。将粗品进行柱层析分离（梯度洗脱：石油醚 ～ 石油醚/乙酸乙酯体积比 = 100/1~20/1）得到纯品化合物3（25 g, 107 mmol）。收率60.3%。

¹ DMSO δ= 7.79~7.70 (m, 3H), 7.60~7.54 (m, 3H), 7.30~7.14 (m, 2H),2.34 (3, 3H)。