[发明专利]一种功能性天然产物复合缓释递送系统及其制备方法、应用

说明书

一种功能性天然产物复合缓释递送系统及其制备方法、应用，属于生物医药和功能食品绿色生产工艺技术领域。其包括以下步骤：制备薏苡仁蛋白质；制备薏苡仁多糖；超声水合后，高压均质，获得纳米粒子；纳米粒子加入辅料，真空冷冻干燥，得到功能性天然产物复合缓释递送系统。本发明基于蛋白质/多糖可通过静电相互作用，氢键相互作用等非共价作用力自组装形成纳米复合物，采用乳化‑多层自组装开发天然产物纳米载体，制备分散性好、稳定性好、负载率高的天然产物纳米粒子。

技术领域

本发明属于生物医药和功能食品绿色生产工艺技术领域，具体涉及一种功能性天然产物复合缓释递送系统及其制备方法、应用。

背景技术

纳米技术为天然产物开发药物及营养素递送体系的发展提供科学依据。纳米载体能够通过生理屏障，将药物递送到特定的位置。同时纳米材料可以将疏水性物质包封于材料内，增大疏水性物质的溶解性，达到增容和保护效应。纳米材料可以将负载物递送到靶器官，控制药物的释放，降低药物毒副作用，通过内吞作用进入细胞，改变生物膜运转机制，增加药物对膜的透过性，有利于透皮吸收和细胞内药效发挥提高生物利用度及缓释作用。近年来，水溶性纳米粒子由于其具有良好生物相溶性好，临界胶束浓度低，稳定性好等特点，被广泛应用于生物医学，食品等各领域。自组装法是一种重要的水相纳米粒子制备方法，传统的自组装方法是利用两亲性嵌段或接枝聚合物在水介质中基于亲水-疏水平衡形成以疏水链段为核，亲水链段为壳的纳米粒子，但此法制备过程中要引入有机溶剂作为共同溶剂，己很难满足生物医药、食品科学等领域全亲水环境制备纳米粒子的需要。天然的、植物起源的表面活性剂一方面由于具有两亲性结构而表现出显著的表面活性，另一方面在大多数情况下他们也是人体重要的生物活性成分。因此，兼具表面活性和生物活性的独特性质。天然表面活性剂复合体系日益广泛在食品、化妆品、药品等领域得到应该。

薏苡（Coix lacroyma-jobi L. var.ma-yuen Stapf）为禾本科一年生植物，也叫药玉米、米仁。其种子去外壳和种皮为薏苡仁 (Coix lachryma-jobi kernel)，是传统的药食同源食品。薏苡仁含淀粉（40-45%），蛋白（40-45%）、活性多糖（0.5-1%）和脂类（2-6%）。薏苡仁含有人体所需多种必需的氨基酸，同时还含有降糖活性的植物多糖。薏苡仁中K、Ca、Na、Mg、P五种元素含量较高，对帮助人体维持酸碱平衡、促进人体内某些酶的活性、与蛋白质协同维持机体渗透压中发挥重要的作用，是一种良好的营养平衡的谷物。薏苡仁在提取薏苡仁油和油脂类活性组分后，加工副产物中含有约25%的蛋白质和薏苡仁多糖，可用来进一步开发薏苡仁蛋白和薏苡仁多糖活性物。

蛋白质分子中含有的-NH₂、-COON等活性基团使其可通过共价或非共价键与多糖、脂类以及小分子物质相互作用。由于蛋白质是一种两性电解质，溶液pH不同，蛋白质带电量以及电荷种类不同，使其可通过静电相互作用结合其他带相反电荷的物质。另一方面，蛋白质含有一定的疏水区域，可通过疏水相互作用包封小分子物质，并将其运输至目标位点。多糖由单糖组成的生物大分子，分子链上含有大量的氨基、羧基、羟基等活泼基团，增强了多糖的亲水性，可与生物组织(上皮细胞、黏膜等)形成氢键，粘附于组织表面，有利于药物、活性物质、基因等的递送。采用天然植物蛋白-多糖作为壁材，通过分子自组装开发功能性天然产物复合缓释递送系统对食品工业中天然、绿色功能性食品配料的开发和产品设计具有重要的指导意义。

发明内容