[发明专利]一种可聚合酸敏感两亲性化合物有效

专利信息
申请号: 201910501693.5 申请日: 2019-06-11
公开(公告)号: CN110330639B 公开(公告)日: 2021-12-24
发明(设计)人: 李智慧;李钟玉;卢成洁 申请(专利权)人: 温州医科大学附属眼视光医院;温州大学
主分类号: C08G65/00 分类号: C08G65/00;C07C67/29;C07C69/54;A61K47/34
代理公司: 北京中北知识产权代理有限公司 11253 代理人: 陈孝政
地址: 325000 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 聚合 敏感 两亲性 化合物
【说明书】:

发明公开一种可聚合酸敏感两亲性化合物,通过以物质C、二元醇和二乙二醇单乙烯基醚为原料,以对甲苯磺酸作为催化剂,以二氯甲烷作为溶剂,分两步进行反应;其中物质C为丙烯酰氯、甲基丙烯酰氯、2‑乙基丙烯酰氯中的任意一种;二元醇为乙二醇、1,3‑丙二醇、1,4‑丁二醇、1,5‑戊二醇、1,6‑己二醇、1,7‑庚二醇、1,8‑辛二醇、1,9‑壬二醇和1,10‑癸二醇中的任意一种;酸敏感两亲性化合物,一端为亲油基团,另一端为亲水基团,具有两亲性,在水性溶液和油性溶液中都具有较好的溶解性,能够在水中自组装成纳米胶束;在酸性条件下能发生降解;能作为药物载体使用,特别适合作为一些抗癌药物的靶向载体;一端为双键,易发生聚合反应,生成新物质,作为医用材料使用。

技术领域

本发明涉及有机合成领域,更具体的说是涉及一种可聚合酸敏感两亲性化合物。

背景技术

药物载体,是指能改变药物进入人体的方式和在体内的分布、控制药物的释放速度并将药物输送到靶向器官的体系;药物载体材料在控释制剂的研究中起非常重要的作用;药物载体的种类众多,较为成熟的有微囊与微球、纳米材料和脂质体。

其中用纳米材料作为药物载体可实现靶向运输、缓释给药目的的,纳米材料能够穿越许多生物屏障到达病灶部分,例如通过血脑屏障把药物输送到脑部,从而使得一些原本很难治愈的疾病有了治愈的可能。在人体内,有的环境为水性环境,有的环境为油性(脂溶性)环境;但现有的纳米材料要么在水性溶液中溶解性较差,要么在油性溶液中溶解性较差,因此大大限制了纳米材料在药物载体领域中的实际应用。

发明内容

针对现有技术存在的不足,本发明的目的在于提供一种可聚合酸敏感两亲性化合物;该化合物在水性溶液和油性溶液中都具有较好的溶解性,能够作为药物载体使用为实现上述目的,本发明提供了如下技术方案:一种可聚合酸敏感两亲性化合物,其分子结构式为

其中m为2-10,n为5-20;所述化合物的数均分子量为500-3000。

作为本发明的进一步改进,所述化合物是由物质C、二元醇和二乙二醇单乙烯基醚反应制得;

所述物质C的结构式为其中R1表示氢、甲基和乙基中的任意一种;所述二元醇的结构式为其中m为2-10;

所述二乙二醇单乙烯基醚的结构式为其反应式为

作为本发明的进一步改进,一种可聚合酸敏感两亲性化合物的制备方法,包括以下步骤:

步骤一:将二元醇和缚酸剂放入盛有溶剂的反应容器中,在温度为0-10℃下,转速为200-600r/min的条件下搅拌混合,形成第一混合液;

步骤二:将物质C放入盛有溶剂的反应容器中搅拌混合,形成第二混合液;

步骤三:将第二混合液倒入第一混合液中搅拌混合,然后进行反应;反应结束后,进行过滤提纯,得到产物A;

步骤四:将产物A、催化剂依次放入盛有溶剂的反应容器中,在转速为200-600r/min的条件下搅拌混合,形成第三混合液;

步骤五:将二乙二醇单乙烯基醚放入盛有溶剂的反应容器中搅拌混合,形成第四混合液;

步骤六:将第四混合液倒入第三混合液中搅拌混合,然后进行反应;反应结束后,进行过滤提纯,得到化合物;

作为本发明的进一步改进,所述二元醇为乙二醇、1,3-丙二醇、1,4-丁二醇、1,5-戊二醇、1,6-己二醇、1,7-庚二醇、1,8-辛二醇、1,9-壬二醇和1,10-癸二醇中的任意一种。

作为本发明的进一步改进,所述物质C为丙烯酰氯、甲基丙烯酰氯、2-乙基丙烯酰氯中的任意一种。

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