[发明专利]2-氨基-5-酰基噻唑衍生物及其合成方法

说明书

本发明涉及有机化合物合成技术，公开了一种2‑氨基‑5‑酰基噻唑衍生物及其合成方法。所述2‑氨基‑5‑酰基噻唑衍生物的结构如式(Ⅰ)所示，在式(Ⅰ)中R选自C1‑C12的直链、支链、环状烷基或烯基，取代或未取代的C6‑C12芳基，或者取代或未取代的含有氮原子、氧原子和硫原子中的至少一种的杂环基团；该类化合物的合成方法是在惰性气体氛围中，在反应溶剂和催化剂存在下，β‑酰氧基烯胺类化合物与硫、氰胺进行反应。本发明方法的产率较高，反应体系简单，反应条件温和，用料来源广泛，成本低廉且环境友好。

技术领域

本发明涉及有机化合物合成技术，具体涉及一种2-氨基-5-酰基噻唑衍生物及其合成方法。

背景技术

氨基噻唑衍生物是一类重要的芳杂环化合物，取代的氨基噻唑衍生物可以获得多种生理活性如抗肿瘤、抗真菌、治疗糖尿病等，是医药领域重要的中间体。现有的取代的氨基噻唑衍生物的合成方法存在合成工艺复杂、需多步合成步骤才能完成等缺点，且往往需要对起始原料预先功能化，不利于操作、生产成本高。

发明内容

为了克服现有技术存在的不足，本发明的目的在于提供一种2-氨基-5-酰基噻唑衍生物及其合成方法，该合成方法产率较高，反应体系简单，反应条件温和，用料来源广泛，成本低廉且环境友好。

为了实现上述目的，本发明第一方面提供一种2-氨基-5-酰基噻唑衍生物，如式(Ⅰ)所示：

其中，R选自C1-C12的直链、支链、环状烷基或烯基，取代或未取代的C6-C12芳基，或者取代或未取代的含有氮原子、氧原子和硫原子中的至少一种的杂环基团。

优选地，取代的C6-C12芳基和取代的杂环基团中，取代基选自卤素、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、苯基、酯基、羧基、氨基、砜基、羟基以及C1-C4的直链、支链烷基。

优选地，所述2-氨基-5-酰基噻唑衍生物选自：中的一种。

本发明第二方面提供一种如式(Ⅰ)所示的2-氨基-5-酰基噻唑衍生物的合成方法，包括以下步骤：

在惰性气体氛围中，在反应溶剂和催化剂存在下，式(Ⅱ)所示的β-酰氧基烯胺类化合物与硫、氰胺进行反应，

其中，R选自C1-C12的直链、支链、环状烷基或烯基，取代或未取代的C6-C12芳基，或者取代或未取代的含有氮原子、氧原子和硫原子中的至少一种的杂环基团。

优选地，取代的C6-C12芳基和取代的杂环基团中，取代基选自卤素、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、苯基、酯基、羧基、氨基、砜基、羟基以及C1-C4的直链、支链烷基。

优选地，所述惰性气体为氮气或者氩气。

优选地，所述催化剂为吡啶、4-二甲氨基吡啶、二异丙基乙胺、1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷、1，8-二氮杂二环十一碳-7-烯、哌嗪、N，N-二甲基哌嗪、吗啉、N-甲基吗啉、N-甲基哌啶和三乙胺中的一种或多种，所述反应溶剂为二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、N-甲基吡咯烷酮和甲苯中的一种或多种。

优选地，所述反应的条件包括反应温度为80-150℃、反应时间为8-24h。

优选地，所述β-酰氧基烯胺类化合物、硫、氰胺和催化剂的摩尔比为1:1-6:1-6:0.01-2。

本发明第三方面提供由上述合成方法制得的2-氨基-5-酰基噻唑衍生物。

通过上述技术方案，本发明的有益效果为：