[发明专利]一种光甘草定多重包裹固体制剂及制备方法在审

专利信息
申请号: 201910507005.6 申请日: 2019-06-12
公开(公告)号: CN110169928A 公开(公告)日: 2019-08-27
发明(设计)人: 杜志云;王毅;林丽;朱林静;韩萍;李志威;杜朋 申请(专利权)人: 佛山市康伲爱伦生物技术有限公司
主分类号: A61K8/73 分类号: A61K8/73;A61K8/63;A61K8/49;A61Q19/02;A61Q19/08;A61K31/352;A61K9/00;A61K47/69;A61K47/36;A61K47/28;A61P39/06;A61P35/00;A61P3/06
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 528231 广东省佛山市南海区狮山镇虹岭*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 光甘草定 固体制剂 制备 甘草 环糊精衍生物 甘草多糖 加热搅拌 甘草酸水溶液 浓缩 化妆品领域 重量百分比 析出 完全溶解 乙醇溶液 制备工艺 甘草酸 环糊精 活性物 提取物 透皮性 乙醇 产率 缓释 调剂 澄清 安全
【说明书】:

发明公开了一种光甘草定多重包裹固体制剂及其制备方法,属于医药及化妆品领域。光甘草定固体制剂由以下成分按照重量百分比组成:光甘草定0.5‑20%、环糊精衍生物0.5‑40%、甘草多糖1‑20%、甘草酸0.1‑20%。本发明涉及的光甘草定多重包裹固体制剂制备方法,将在甘草中提取出来的含光甘草定的提取物溶于乙醇溶液中,在加入一定比例的环糊精衍生物,加热搅拌,直至完全溶解;浓缩至固体刚好析出时,再加入一定比例的甘草多糖和甘草酸水溶液,加少量乙醇至溶液澄清;调剂pH,加热搅拌,浓缩,真空干燥,获得光甘草定多重包裹固体制剂。本发明充分利用环糊精与甘草自身活性物对光甘草定进行多重包裹,制备获得的光甘草定固体制剂具有良好的水溶性好、安全风险小、稳定性高、缓释透皮性好等优点,制备工艺简单、产率高。

技术领域

本发明属于医药及化妆品技术领域,涉及一种多重包裹的制备方法,特别是涉及一种光甘草定多重包裹固体制剂及制备方法。

背景技术

光甘草定是甘草中的一种黄酮类物质,它在细胞色素P450/NADPH氧化系统中显示出很强的抗自由基氧化作用,能明显抑制体内新陈代谢过程中所产生的自由基,具有抗肿瘤、抗血酸、降血脂、抗氧化、抗衰老等多种生物活性。在化妆品领域中,光甘草定具有美白祛斑、防止皮肤衰老等多种功效。

但由于光甘草定难溶于水,在光照、高pH、金属离子、高温等环境下容易发生变化,微囊包裹对提高光甘草定的水溶性、稳定性及生物利用度具有重要的意义。水溶性光甘草定的制备方法(申请号 201810878903 .8)公开了一种水溶性光甘草定的制备方法,没有提到光甘草定包裹后溶解度增大范围,同时没有涉及到光甘草定包裹物的生物利用度是否提高。一种复合凝聚—喷雾干燥法制备光甘草定微胶囊的方法(申请号 201410126307.6)公开一种复合凝聚—喷雾干燥法制备光甘草定微胶囊的方法,因为添加了致癌性物质甲醛作为进行固化,而甲醛可能残留,所以大大限制了该光甘草定微胶囊在化妆品中的运用。

本发明涉及的光甘草定多重包裹固体制剂制备方法,将在甘草中提取出来的含光甘草定的提取物溶于乙醇溶液中,在加入一定比例的环糊精衍生物,加热搅拌,直至完全溶解;浓缩至固体刚好析出时,再加入一定比例的甘草多糖和甘草酸水溶液,加少量乙醇至溶液澄清;调剂pH,加热搅拌,浓缩,真空干燥,获得光甘草定多重包裹固体制剂。本发明充分利用环糊精与甘草自身活性物对光甘草定进行多重包裹,制备获得的光甘草定固体制剂具有良好的水溶性好、安全风险小、稳定性高、缓释透皮性好等优点,制备工艺简单、产率高。

发明内容

为了克服上述现有技术的不足,本发明提供一种具有多重包裹、渗透效果强、稳定性跟保存性的持久的光甘草定多重包裹固体制剂及制备方法。

为达到上述目的,本发明是通过以下的技术方案来实现的:以下成分按照重量比组成:光甘草定0.5-20%、环糊精衍生物0.5-40%、甘草酸0.1-20%、甘草多糖 余量加至100%。

本发明提供一种光甘草定多重包裹固体制剂及制备方法,所述的制备方法,包括以下步骤:

步骤(1):将光甘草定溶解于无水乙醇中,光甘草定与无水乙醇的比例为1:10;

步骤(2):将环糊精衍生物溶解于无水乙醇中,环糊精衍生物与无水乙醇的比例为1:10;

步骤(3):将步骤(1)和步骤(2)所得的溶液混合搅拌0.5-4h,然后浓缩干燥,得到一次包裹物;

步骤(4):将甘草多糖溶于去离子水中,再将加入甘草酸,加热至50-80℃,搅拌溶解;

步骤(5):将步骤(3)所得的一次包裹物,加入步骤(4)溶液中,均质搅拌(3000 rpm),5-30 min,然后浓缩、干燥,得到二次包裹物。

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