[发明专利]一种(S)-1,3-噻唑苯基呋喃硫代甲酸酯类化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201910507402.3 | 申请日： | 2019-06-12 |
| 公开（公告）号： | CN110294749B | 公开（公告）日： | 2022-01-25 |
| 发明（设计）人： | 崔紫宁;何敏;姜珊;李宇豪;陈恺宏;向绪稳 | 申请（专利权）人： | 华南农业大学 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;A01N43/78;A01P3/00 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 单香杰 |
| 地址： | 510642 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 噻唑 苯基 呋喃 甲酸 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种(S)-1,3-噻唑苯基呋喃硫代甲酸酯类化合物，其特征在于，所述化合物的结构如式(Ⅲ)所示：
其中，所述R选自氢、2-硝基、3-硝基、4-硝基、2-氟、3-氟、4-氟、2-溴、3-溴、4-溴、2-氯、3-氯、4-氯、2-甲基、3-甲基、4-甲基、2-甲氧基、3-甲氧基、4-甲氧基、2-三氟甲基、3-三氟甲基或4-三氟甲基。
2.根据权利要求1所述(S)-1,3-噻唑苯基呋喃硫代甲酸酯类化合物，其特征在于，所述R选自氢、2-硝基、2-氟、4-氟、2-氯、3-氯、4-氯。
3.一种(S)-1,3-噻唑苯基呋喃硫代甲酸酯类化合物，其特征在于，所述化合物的结构如式Ⅲ-7或Ⅲ-8所示：
4.权利要求1至3任一所述(S)-1,3-噻唑苯基呋喃硫代甲酸酯类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
S1.在稀释剂存在下，式Ⅰ所示化合物与SOCl2反应，制备式Ⅱ化合物：
S2.在稀释剂和缚酸剂存在下，式Ⅱ化合物与2-巯基-1,3-噻唑进行反应，即可得到式Ⅲ所示化合物：
5.根据权利要求4所述(S)-1,3-噻唑苯基呋喃硫代甲酸酯类化合物的制备方法，其特征在于，步骤S2的具体过程为：先将缚酸剂与2-巯基-1,3-噻唑混合，加入部分稀释剂，再缓慢加入式Ⅱ所示化合物，温度为0℃～5℃；反应时间为1～2h。
6.根据权利要求4所述(S)-1,3-噻唑苯基呋喃硫代甲酸酯类化合物的制备方法，其特征在于，步骤S2中，所述稀释剂、式II所示化合物、2-巯基-1,3-噻唑与缚酸剂的摩尔比为300～600:1～2:1～1.5:1～3。
7.权利要求1至3任一所述(S)-1,3-噻唑苯基呋喃硫代甲酸酯类化合物在制备预防或治疗水稻白叶枯病药物中的应用。
8.权利要求1至3任一所述(S)-1,3-噻唑苯基呋喃硫代甲酸酯类化合物作为水稻白叶枯病菌中毒力因子T3SS抑制剂的应用。
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