[发明专利]Mulberrin在制备抗骨质疏松药物中的应用

说明书

本发明公开了一种天然产物在制备抗骨质疏松药物中的应用。本发明所涉及到的化合物为Mulberrin，中文名称为：桑黄酮、桑皮黄素或桑素，分子式为：C₂₅H₂₆O₆，分子量为：422.47。体外细胞试验表明该化合物能促进MC3T3‑E1 Subclone 14细胞的增殖，并对破骨细胞的形成具有抑制作用。体内动物试验表明，该化合物对泼尼松诱导的斑马鱼骨质疏松具有显著的治疗作用。

技术领域

本发明涉及一种天然产物，更具体地说，是涉及Mulberrin在制备抗骨质疏松药物中的应用。

背景技术

骨质疏松症是多种原因引起的一种以骨组织含量减少，骨的微观结构退化为特征，致使骨的脆性增加、强度降低而导致易于发生骨折的一种全身性骨骼疾病。随着人类社会逐渐进入老龄化，骨质疏松症的患病率逐年增加。骨质疏松不仅严重威胁着人们的健康，由此带来的骨折也给人们带来了沉重的负担。

骨重塑是一个复杂的生物学过程，在这一过程中，破骨细胞完成骨的吸收功能，成骨细胞主导骨的形成功能，二者生成及活性的协调是骨重塑过程维持骨骼结构完整的关键。健康骨骼处于骨形成与骨吸收动态平衡的状态，这种平衡一旦被打破可导致骨质疏松、骨硬化病等多种骨代谢性疾病。

越来越多的研究表明，传统中药里有许多活性物质具有抗骨质疏松作用，如黄酮类、皂苷类、生物碱类、香豆素类、苯丙酸类化合物等，因此从传统中药里寻找具有抗骨质疏松活性的有效物质，是开发抗骨质疏松药物的重要途径。Mulberrin是桑科植物当中所含的一种黄酮类化合物，研究表明该化合物具有抑制酪氨酸酶、抗炎、抗氧化、抗HIV等作用，但未见其抗骨质疏松方面的研究报道。

发明内容

本发明的目的是：发现Mulberrin在制备抗骨质疏松药物中的应用。

本发明是这样实现的：Mulberrin在制备抗骨质疏松药物中的应用，中文名称为：桑黄酮、桑皮黄素或桑素，分子式为：C₂₅H₂₆O₆，分子量为：422.47，该化合物具体结构如下式。

为了明确Mulberrin的抗骨质疏松活性，发明人进行了如下实验：

培养MC3T3-E1Subclone 14细胞，采用MTT法研究该化合物对成骨细胞增殖的影响。从乳兔胫骨和股骨中分离出破骨细胞及骨髓细胞，用1α,25-(OH)₂VitD₃对骨髓细胞进行诱导，采用此原代分离构建的破骨细胞模型，研究该化合物对破骨细胞活性的作用。结果表明该化合物能促进MC3T3-E1Subclone 14细胞的增殖，并对破骨细胞的形成具有抑制作用。

随机选取3dpf野生型AB品系斑马鱼于6孔板中，给予泼尼松处理建立骨质疏松症模型。28℃培养箱处理5天后，用0.2％钙黄绿素对斑马鱼进行染色，染色后拍照并采集数据，以斑马鱼前三节脊椎骨的荧光强度评价该化合物对斑马鱼骨质疏松症的治疗作用。结果显示，该化合物能显著增加斑马鱼的骨密度，对泼尼松诱导的骨质疏松症具有显著的治疗作用。

本发明首次公开了该化合物对成骨细胞、破骨细胞的活性作用，并对斑马鱼骨质疏松症的治疗作用进行了研究，说明此化合物可用于防治骨质疏松等骨丢失性疾病。能促进成骨前体细胞增殖，能抑制破骨细胞形成看，还具有逆转骨丢失，提高骨密度的作用。因此，能将其作为制备抗骨质疏松药物的有效成分。

具体实施方式

本发明通过下面的实施例予以进一步说明，但实施例并不限定本发明的范围。

实施例1：Mulberrin对成骨细胞活性作用的研究