[发明专利]一种新型螺环化合物及其合成方法在审
申请号: | 201910517384.7 | 申请日: | 2019-06-14 |
公开(公告)号: | CN110183469A | 公开(公告)日: | 2019-08-30 |
发明(设计)人: | 于欢庆;徐群杰;丁磊 | 申请(专利权)人: | 株洲壹诺生物技术有限公司 |
主分类号: | C07D513/20 | 分类号: | C07D513/20 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 412300 湖南省*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型螺环 有机溶剂 合成 缚酸剂 混合液 螺环化合物 反应条件 起始原料 药物分子 重要意义 反应瓶 滴加 收率 加热 备用 简易 | ||
1.一种新型螺环化合物,其特征在于,新型螺环化合物的结构式为:
2.权利要求1所述新型螺环化合物的合成方法,包括以下步骤:
(1)将化合物Ⅲ溶于有机溶剂中,搅拌混合均匀,得混合液备用;
化合物Ⅲ的结构式为:
(2)向盛有化合物Ⅱ、缚酸剂的反应瓶中加入有机溶剂构成反应液,将反应液降温至0℃,然后向反应液中滴加混合液,待滴加完毕,升温进行反应;
化合物Ⅱ的结构式为:
(3)待反应完毕,进行淬灭处理,并萃取、干燥有机相、过滤、浓缩得化合物Ⅳ;
(4)将化合物Ⅳ、缚酸剂依次加入有机溶剂中,加热进行反应,待反应结束进行淬灭处理,并萃取、干燥有机相、过滤、浓缩、过滤、干燥得新型螺环化合物。
3.根据权利要求2所述新型螺环化合物的合成方法,其特征在于,步骤(1)中,所述有机溶剂为二氯甲烷;化合物Ⅲ与有机溶剂的重量比为:6-7:10。
4.根据权利要求2所述新型螺环化合物的合成方法,其特征在于,步骤(2)中,所述缚酸剂为三乙胺;所述有机溶剂为二氯甲烷。
5.根据权利要求2所述新型螺环化合物的合成方法,其特征在于,步骤(2)中,化合物Ⅱ、化合物Ⅲ、缚酸剂的重量比为1-2:1:1。
6.根据权利要求2所述新型螺环化合物的合成方法,其特征在于,步骤(2)中,所述反应的温度为15-20℃,反应的时间为4-6h。
7.根据权利要求2所述新型螺环化合物的合成方法,其特征在于,步骤(3)中,待反应完毕,用水进行淬灭处理,并用乙酸乙酯萃取、无水硫酸钠干燥有机相、过滤、浓缩得化合物Ⅳ。
8.根据权利要求2所述新型螺环化合物的合成方法,其特征在于,步骤(4)中,所述缚酸剂为碳酸钾;所述有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺。
9.根据权利要求2所述新型螺环化合物的合成方法,其特征在于,步骤(4)中:化合物Ⅳ与缚酸剂的重量比为1:1-2;反应的温度为110-130℃,在此温度下反应的时间为6-10h。
10.根据权利要求2所述新型螺环化合物的合成方法,其特征在于,步骤(4)中,用水进行淬灭处理,并用乙酸乙酯萃取、无水硫酸钠干燥有机相、过滤、浓缩、过滤、干燥得新型螺环化合物。
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