[发明专利]一种新型螺环化合物及其合成方法在审

专利信息
申请号: 201910517384.7 申请日: 2019-06-14
公开(公告)号: CN110183469A 公开(公告)日: 2019-08-30
发明(设计)人: 于欢庆;徐群杰;丁磊 申请(专利权)人: 株洲壹诺生物技术有限公司
主分类号: C07D513/20 分类号: C07D513/20
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 412300 湖南省*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 新型螺环 有机溶剂 合成 缚酸剂 混合液 螺环化合物 反应条件 起始原料 药物分子 重要意义 反应瓶 滴加 收率 加热 备用 简易
【权利要求书】:

1.一种新型螺环化合物,其特征在于,新型螺环化合物的结构式为:

2.权利要求1所述新型螺环化合物的合成方法,包括以下步骤:

(1)将化合物Ⅲ溶于有机溶剂中,搅拌混合均匀,得混合液备用;

化合物Ⅲ的结构式为:

(2)向盛有化合物Ⅱ、缚酸剂的反应瓶中加入有机溶剂构成反应液,将反应液降温至0℃,然后向反应液中滴加混合液,待滴加完毕,升温进行反应;

化合物Ⅱ的结构式为:

(3)待反应完毕,进行淬灭处理,并萃取、干燥有机相、过滤、浓缩得化合物Ⅳ;

(4)将化合物Ⅳ、缚酸剂依次加入有机溶剂中,加热进行反应,待反应结束进行淬灭处理,并萃取、干燥有机相、过滤、浓缩、过滤、干燥得新型螺环化合物。

3.根据权利要求2所述新型螺环化合物的合成方法,其特征在于,步骤(1)中,所述有机溶剂为二氯甲烷;化合物Ⅲ与有机溶剂的重量比为:6-7:10。

4.根据权利要求2所述新型螺环化合物的合成方法,其特征在于,步骤(2)中,所述缚酸剂为三乙胺;所述有机溶剂为二氯甲烷。

5.根据权利要求2所述新型螺环化合物的合成方法,其特征在于,步骤(2)中,化合物Ⅱ、化合物Ⅲ、缚酸剂的重量比为1-2:1:1。

6.根据权利要求2所述新型螺环化合物的合成方法,其特征在于,步骤(2)中,所述反应的温度为15-20℃,反应的时间为4-6h。

7.根据权利要求2所述新型螺环化合物的合成方法,其特征在于,步骤(3)中,待反应完毕,用水进行淬灭处理,并用乙酸乙酯萃取、无水硫酸钠干燥有机相、过滤、浓缩得化合物Ⅳ。

8.根据权利要求2所述新型螺环化合物的合成方法,其特征在于,步骤(4)中,所述缚酸剂为碳酸钾;所述有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺。

9.根据权利要求2所述新型螺环化合物的合成方法,其特征在于,步骤(4)中:化合物Ⅳ与缚酸剂的重量比为1:1-2;反应的温度为110-130℃,在此温度下反应的时间为6-10h。

10.根据权利要求2所述新型螺环化合物的合成方法,其特征在于,步骤(4)中,用水进行淬灭处理,并用乙酸乙酯萃取、无水硫酸钠干燥有机相、过滤、浓缩、过滤、干燥得新型螺环化合物。

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