[发明专利]一种PEG-Peptide光动力-化疗联用给药系统及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201910527750.7 | 申请日： | 2019-06-18 |
| 公开（公告）号： | CN110279856B | 公开（公告）日： | 2021-11-26 |
| 发明（设计）人： | 罗奎;顾忠伟;郑秀丽;潘达艺;龚启勇 | 申请（专利权）人： | 四川大学华西医院 |
| 主分类号： | A61K47/64 | 分类号： | A61K47/64;A61K47/60;A61K47/20;A61K41/00;A61P35/00;A61K31/704 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 610000 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 peg peptide 动力 化疗 联用 系统 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种给药系统，所述给药系统中载有光敏剂焦脱镁叶绿酸a，其特征在于：所述给药系统的结构如式I所示：
其中，R1～R4各自独立地选自氨基保护基或且R1～R4中有1～4个
n为聚合度，n为44。
2.根据权利要求1所述的给药系统，其特征在于：所述氨基保护基选自Boc基团、Cbz基团、Fmoc基团、Alloc基团、Pht基团、PMB基团、Bn基团。
3.根据权利要求2所述的给药系统，其特征在于：所述氨基保护基为Boc基团。
4.根据权利要求1～3任一项所述的给药系统，其特征在于：所述给药系统中，焦脱镁叶绿酸a的载药量为5.00％～15.00％；
焦脱镁叶绿酸a的载药量＝(焦脱镁叶绿酸a的质量/给药系统总质量)×100％。
5.根据权利要求4所述的给药系统，其特征在于：所述给药系统中，焦脱镁叶绿酸a的载药量为14.33％。
6.一种光动力-化疗联用给药系统，其特征在于：所述光动力-化疗联用给药系统是以权利要求1-5任一项所述给药系统与阿霉素盐酸盐为原料制得的。
7.根据权利要求6所述的光动力-化疗联用给药系统，其特征在于：所述光动力-化疗联用给药系统中，阿霉素的载药量为3.00～8.00％；
阿霉素的载药量＝(阿霉素的质量/给药系统总质量)×100％。
8.根据权利要求7所述的光动力-化疗联用给药系统，其特征在于：所述光动力-化疗联用给药系统中，阿霉素的载药量为6.92％。
9.一种制备权利要求1-5任一项所述给药系统的方法，其特征在于：所述方法包括：
(1)化合物3先与脱保护剂反应，脱去BuOt基团，然后与Boc-cystamine hydrochloride发生缩合反应，得到化合物7；
(2)化合物7先与脱保护剂反应，脱去Fmoc基团，然后与mPEG-NHS反应，得到化合物8；
(3)化合物8先与脱保护剂反应，脱去Boc基团，然后与焦脱镁叶绿酸a发生缩合反应，即得；
其中，化合物3的结构为化合物7的结构为化合物8的结构为
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