[发明专利]视黄醇视黄酸酯纳米制剂及其制备方法和用途

说明书

本发明提供了视黄醇视黄酸酯纳米制剂及其制备方法和用途，具体地，本发明制备的纳米制剂含有黄醇视黄酸酯、抗坏血酸棕榈酸酯和α‑生育酚作为活性成分，表现出了显著得协同效果，能够显著的提高皮肤内透明质酸水平，对皮肤无刺激，并且表现出了明显的抗衰老效果。

技术领域

本发明属于生物医药领域，具体地，本发明涉及一种视黄醇视黄酸酯纳米制剂及其制备方法和用途。

背景技术

维生素A(vitamin A,VA)是属全反式视黄醇(alltrans-retinol)的一组有活性的β-紫香酮(β-ionone)的衍生物,包括视黄醇、视黄醛、视黄酸及酯类。VA是人体必需的微量营养素,对视觉发育、免疫功能、生殖系统、生长发育等均有重要作用。

由于VA衍生物(视黄醇、视黄酸等)对光、氧气、温度、金属离子比较敏感，而且比较容易引发皮肤红肿、痒、紧绷等刺激，VA衍生物在护肤品中的应用一直比较受限。

视黄醇视黄酸酯是通过视黄醇的羟基和视黄酸的酯化反应得到的。视黄醇视黄酸酯保留了环端基和侧链烯基，依然具有视黄醇和视黄酸的生物活性，体内测试表明：促进皮肤再生能力要优于视黄醇和视黄酸。视黄醇视黄酸酯的IC 50比视黄醇高60％，因此视黄醇视黄酸酯的细胞毒性更低，使用更安全。视黄醇视黄酸酯在改善了视黄醇的光学稳定定、化学稳定性的同时，减少了视黄醇和黄酸的刺激性。

视黄醇视黄酸酯的生物利用度较差，直接添加到制剂中很难发挥应有的效果。

发明内容

本发明的目的在于提供一种视黄醇视黄酸酯纳米制剂及其制备方法和用途。

本发明的第一方面，提供了一种视黄醇视黄酸酯纳米制剂，所述视黄醇视黄酸酯纳米制剂为脂质体纳米制剂，并且包括：

视黄醇视黄酸酯、抗坏血酸棕榈酸酯和α-生育酚。

在另一优选例中，所述视黄醇视黄酸酯纳米制剂的平均粒径为10-50nm。

在另一优选例中，所述视黄醇视黄酸酯纳米制剂包括：

视黄醇视黄酸酯 2-10重量份；

抗坏血酸棕榈酸酯 0.1-1重量份；和

α-生育酚 0.1-1重量份。

在另一优选例中，所述视黄醇视黄酸酯纳米制剂包括：

视黄醇视黄酸酯 4-6重量份；

抗坏血酸棕榈酸酯 0.2-0.5重量份；和

α-生育酚 0.2-0.5重量份。

本发明的第二方面，提供了一种化妆品组合物，所述化妆品组合物中包括本发明第一方面所述的视黄醇视黄酸酯纳米制剂。

在另一优选例中，所述化妆品组合物中，所述视黄醇视黄酸酯纳米制剂的含量为0.01％-10％。

在另一优选例中，所述化妆品组合物中，所述视黄醇视黄酸酯纳米制剂的含量为0.05％-5％。

在另一优选例中，所述化妆品组合物中，所述视黄醇视黄酸酯纳米制剂的含量为0.5％-3％。

在另一优选例中，所述化妆品的剂型为固体剂型、半固体剂型、或液体剂型，如溶液、凝胶、膏霜、乳液、膏剂、霜剂、糊剂、饼、粉剂、贴剂等。

本发明的第三方面，提供了一种视黄醇视黄酸酯纳米制剂的制备方法，所述方法包括步骤：

(1)取视黄醇视黄酸酯、抗坏血酸棕榈酸酯和α-生育酚溶于乙醇中，得混合液一；