[发明专利]对甲基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物及制备方法与应用有效
申请号: | 201910530432.6 | 申请日: | 2019-06-19 |
公开(公告)号: | CN110128447B | 公开(公告)日: | 2020-11-13 |
发明(设计)人: | 邓莉平;罗蒙强;王玮;席眉扬;李琰;任小荣;吴春雷;杜奎;骆翔;沈润溥 | 申请(专利权)人: | 绍兴文理学院 |
主分类号: | C07D498/10 | 分类号: | C07D498/10;A61P35/00;A61P35/02;A61P29/00 |
代理公司: | 绍兴市越兴专利事务所(普通合伙) 33220 | 代理人: | 蒋卫东 |
地址: | 312000 *** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲基 苯基 取代 含色酮 结构 吲唑 异噁唑 衍生物 制备 方法 应用 | ||
1.对甲基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物,其特征在于,所述对甲基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物的化学结构式如下:
其中: Ar=4-CH3C6H4-。
2.一种如权利要求1所述的对甲基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
(1)6-溴-4-氧-4H-苯并吡喃-3-甲醛肟的合成:在乙醇中加入50.0mL6-溴-4-氧-4H-苯并吡喃-3-甲醛,取蒸馏水将316.0mg盐酸羟胺和464.0mg醋酸钠完全溶解,用恒压滴液漏斗滴加至前面溶液中,加热回流,TLC跟踪,待反应结束后,冷却至室温,抽滤,水洗,产物用95%乙醇重结晶,得到6-溴-4-氧-4H-苯并吡喃-3-甲醛肟;
(2)5-(4-甲基亚苄基)-1-苯基-6,7-二氢-1
(3)在30mL无水乙醇中,加入5-(4-甲基亚苄基)-1-苯基-6,7-二氢-1
3.如权利要求2所述的对甲基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物的制备方法,其特征在于:所述步骤(3)中氯胺T无机盐与6-溴-4-氧-4H-苯并吡喃-3-甲醛肟与5-(4-甲基亚苄基)-1-苯基-6,7-二氢-1H-吲唑-4(5H)-酮物质的量之比为7:6:5。
4.如权利要求2所述的对甲基苯基取代含色酮结构的螺[吲唑-异噁唑]衍生物的制备方法,其特征在于:所述步骤(3)中的展开剂为乙酸乙酯和石油醚,且乙酸乙酯和石油醚的体积比为V(乙酸乙酯): V(石油醚)=1:5。
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