[发明专利]抑制从溶剂中提取盐酸伪麻黄碱的组合物及其应用

说明书

本发明涉及医药化学领域，具体涉及一种组合物，其有效成分包含丙烯酸树脂共聚物和油溶性成分，其中按组合物的总重量计，丙烯酸树脂共聚物的含量为8‑50％，油溶性成分的含量为4‑50％。本发明还涉及所述的组合物，抑制从溶剂中提取盐酸伪麻黄碱的应用。本发明还提供了一种含盐酸伪麻黄碱的组合物，其有效成分包含盐酸伪麻黄碱、丙烯酸树脂共聚物和油溶性成分。本发明所制备的组合物，能够降低盐酸伪麻黄碱在极性溶剂和非极性溶剂，尤其是水、盐酸、甲醇和正己烷中的提取率，以达到全面防提取的效果。

技术领域

本发明属于医药化学领域，涉及抑制从溶剂中提取盐酸伪麻黄碱组合物。

背景技术

现有报道的防止提取盐酸伪麻黄碱的组合物，只能防止其在水和有机极性溶剂比如甲醇中的提取，但对非极性溶剂比如正己烷就失去作用。正己烷是一种典型的用于盐酸伪麻黄碱提取的溶剂，在美国用于一种叫“One Pot”的提取方法，提取的量虽少但纯度高。因此，急需要一种可以阻碍盐酸伪麻黄碱在极性溶剂和非极性溶剂(比如正己烷)中的提取，从而全面防止制取冰毒。

发明内容

本发明提供了一种组合物，其有效成分包含丙烯酸树脂共聚物和油溶性成分，其中按组合物的总重量计，丙烯酸树脂共聚物的含量为 8～50％，优选20～40％，油溶性成分的含量为4～50％，优选18～35％。这种组合物的作用在于与盐酸伪麻黄碱混合后，抑制从溶剂中提取盐酸伪麻黄碱。

本发明还提供了所述的组合物，抑制从溶剂中提取盐酸伪麻黄碱的应用。

本发明还提供了一种组合物，可以阻碍盐酸伪麻黄碱在极性溶剂和非极性溶剂，尤其是水、盐酸、甲醇和正己烷中的提取纯化，进而防止冰毒的制取。

具体而言，本发明提供了一种含盐酸伪麻黄碱的组合物，其有效成分包含盐酸伪麻黄碱、丙烯酸树脂共聚物和油溶性成分；优选地，以组合物的总重量计，盐酸伪麻黄碱的含量为4.5～25％，丙烯酸树脂共聚物的含量为8～50％，油溶性成分的含量为4～50％。

优选地，其中以组合物的总重量计，丙烯酸树脂共聚物的含量为 20～40％，油溶性成分的含量为18％～35％。

所述含盐酸伪麻黄碱的组合物，其中有效成分还包含配伍药物，所述配伍药物选自对乙酰氨基酚、氢溴酸右美沙芬、盐酸苯海拉明、萘普生钠、布洛芬、西替利嗪、盐酸非索非那定；优选地，以组合物的总重量计，配伍药物的含量为1～60％。

其中所述丙烯酸树脂共聚物为Eudragit E100、Eudragit E100盐、 Eudragit EPO和Eudragit E12.5中的一种或几种。

Eudragit，中文名尤特奇，是辅料的商品名，它包括甲基丙烯酸共聚物和甲丙烯酸酯共聚物，通称为丙烯酸树脂。尤特奇广泛用于胃溶包衣、肠溶包衣、缓控释包衣、保护隔离包衣、缓释骨架材料和经皮给药制剂的骨架胶粘材料，为制剂领域的重要辅料。尤特奇系列产品均由几种单体聚合而成，根据聚合物的溶解特性，可分为2类：(1)pH依赖型，包括Eudragit L、S、FS和E系列聚合物，因带有酸性或碱性基团溶于不同pH值消化液中，可用于保护和隔离包衣或在胃肠道不同部位释放药物；(2)pH非依赖型，包括Eudragit RL、RS及NE、NM系列，在消化液中不溶，但能溶胀，具有一定的渗透性，可用于缓控释制剂。

Eudragit E100，甲基丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸二甲胺基乙酯和甲基丙烯酸甲酯(1:2:1)共聚物，溶于pH<5的酸性水溶液，颗粒。

Eudragit EPO，粉末(可配成水分散体)，其组成成分及比例与E100 相同，Eudragit EPO是Eudragit E100的微粉化产物。

Eudragit E12.5，其组成成分及比例与E100相同，是采用有机溶剂溶解的含Eudragit E100含量为12.5％的产品。