[发明专利]一种比拉斯汀重要中间体的制备方法在审
申请号: | 201910534799.5 | 申请日: | 2019-06-20 |
公开(公告)号: | CN112110892A | 公开(公告)日: | 2020-12-22 |
发明(设计)人: | 曲振坤;李恩民;赵国磊 | 申请(专利权)人: | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04 |
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地址: | 102206 北京*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 拉斯汀 重要 中间体 制备 方法 | ||
1.4-(1-(2-乙氧基乙基)-1H-苯并咪唑-2-基)哌啶-1-羧酸叔丁基脂(式II)的制备方法,其特征在于包括以下步骤:
(1)将式V化合物溶于有机溶剂中,加入强碱,加入相转移催化剂,加入溴乙基乙基醚,回流反应,得到式VI的化合物;
(2)式VI化合物,在经过无机酸水解得到式II化合物;反应式如下所示:
。
2.根据权利要求1的方法,其步骤1采用的有机溶剂,优选四氢呋喃,溶剂用量是化合物Ⅲ的10~20倍,优选10倍(此处为体积质量比)。
3.根据权利要求1的方法,其步骤1采用的反应温度优选为66℃。
4.根据权利要求1的方法,其步骤1采用的相转移催化剂,优选四丁基碘化铵。
5.根据权利要求1的方法,其步骤1采用的强碱,优选为氢化钠。
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