[发明专利]一种比拉斯汀重要中间体的制备方法在审

专利信息
申请号: 201910534799.5 申请日: 2019-06-20
公开(公告)号: CN112110892A 公开(公告)日: 2020-12-22
发明(设计)人: 曲振坤;李恩民;赵国磊 申请(专利权)人: 北京万全德众医药生物技术有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 102206 北京*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 拉斯汀 重要 中间体 制备 方法
【权利要求书】:

1.4-(1-(2-乙氧基乙基)-1H-苯并咪唑-2-基)哌啶-1-羧酸叔丁基脂(式II)的制备方法,其特征在于包括以下步骤:

(1)将式V化合物溶于有机溶剂中,加入强碱,加入相转移催化剂,加入溴乙基乙基醚,回流反应,得到式VI的化合物;

(2)式VI化合物,在经过无机酸水解得到式II化合物;反应式如下所示:

2.根据权利要求1的方法,其步骤1采用的有机溶剂,优选四氢呋喃,溶剂用量是化合物Ⅲ的10~20倍,优选10倍(此处为体积质量比)。

3.根据权利要求1的方法,其步骤1采用的反应温度优选为66℃。

4.根据权利要求1的方法,其步骤1采用的相转移催化剂,优选四丁基碘化铵。

5.根据权利要求1的方法,其步骤1采用的强碱,优选为氢化钠。

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