[发明专利]治疗疱疹病毒感染的外用药物

说明书

本发明公开了治疗疱疹病毒感染的外用药物，含有纤维连接蛋白抑制剂，其活性成分为四肽RGDS。能治疗单纯疱疹病毒和水痘‑带状疱疹病毒等引起的感染，减轻患者的疼痛，缩短愈合期。四肽RGDS对表皮无副作用，人和动物均可使用。本发明药物对豚鼠皮肤疱疹和小鼠生殖器疱疹具有可靠的治疗作用，能够显著降低HSV‑1感染豚鼠皮肤疱疹及HSV‑2感染小鼠生殖器疱疹的病变程度、能抑制病程发展、缩短痊愈时间、减轻患者痛苦。本发明含有软膏剂和溶液剂等多种剂型，对疱疹病毒的感染均具有较好的疗效。

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域，具体是指一种治疗疱疹病毒感染的外用药物。

背景技术

疱疹病毒是一类具有包膜的DNA病毒，在自然界广泛存在，引起人和许多动物的感染，主要感染宿主外胚层来源的组织，包括皮肤、粘膜和神经组织。疱疹病毒一般通过皮肤接触传播。疱疹病毒感染对于公众健康具有严重而持续的威胁，尤其是最常见的单纯疱疹病毒(包括HSV-1和HSV-2型)引发的口面部、生殖器疱疹，此外还有水痘带状疱疹病毒(VZV)感染引发的带状疱疹等，以及大量的动物疱疹病毒感染。

单纯疱疹病毒在初次感染后，在患者的余生中于感觉神经细胞内保持潜伏，并可在多种条件下被重新激活，使病毒经神经转运到皮肤，随后再次造成损伤，引起疱疹疼痛、麻刺等症状的复发。在复发感染的情况下，临床症状将持续1-2周。目前治疗疱疹病毒感染的药物主要有：阿昔洛韦(ACV)、干扰素(IFN)、病毒唑(三氮唑核苷)等，还有单克隆抗体治疗等方法。外部局部用药有氧化锌油膏或泥膏、紫草生地榆油膏、0.5％新霉素软膏、疱疹净(IDU)软膏等，主要作用为干燥、收敛、保护患部，防止继发感染，并不直接针对病毒，无抗病毒活性。

纤维连接蛋白(fibronectin,FN)是一个定位于细胞外基质的广泛分布的多结构域的大分子量糖蛋白。它的分子量大约230KD-250KD，除了在胞外基质中，在血清中的含量也很丰富。FN的结构中有一个RGD基序，FN通过这个基序可以和细胞表面的整合素结合，从而附着在细胞表面上，发挥重要的生物学功能。而人工合成四肽RGDS(Arg-Gly-Asp-Ser)可以和FN竞争结合到细胞表面使FN剥离细胞表面变成胞外的游离状态，所以RGDS可以作为FN的抑制剂阻断FN结合到细胞表面。细胞膜上的整合素蛋白可以识别带有RGD基序的受体蛋白，而RGDS多肽可以竞争性的同整合素受体与整合素结合，而抑制整合素受体的功能。这类整合素受体蛋白往往参与了病毒的入侵阶段，所以四肽RGDS就可以抑制病毒感染的继续深入，阻止病毒扩散，侵入健康细胞，使症状减轻，降低患者的疼痛，并且不易复发。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明的目的是提供一种治疗疱疹病毒感染的外用药物。

为实现上述目的，本发明提供的治疗疱疹病毒感染的外用药物，其特征在于：含有纤维连接蛋白抑制剂，其活性成分为四肽RGDS。

作为方案，所述外用药物剂型为软膏剂、溶液剂、凝胶剂或乳膏剂中任一种。

进一步地，所述外用药物应用于治疗疱疹病毒感染；所述疱疹病毒感染包括皮肤或粘膜的复发性疱疹病毒感染。

更进一步地，所外用药物为局部用药物。

本发明的优点及有益效果如下：本发明的药物制成药剂可接受可用于人体皮肤或粘膜的各种药物载体、辅剂，如渗透增强剂等。优选的药物组合物是局部、粘膜或跨膜途径给药的药物，如可制成霜剂、洗剂、凝胶剂、乳(软)膏、洗剂、凝胶剂、溶液剂、硬膏、贴剂、棒剂或笔剂。也可将药物组合物制成硬膏或应用于待治疗疱疹感染的患者皮肤上，或者装入笔或棒中应用于皮肤或粘膜。通过豚鼠皮肤感染试验及小鼠阴道感染试验证实，本发明药物对豚鼠皮肤疱疹和小鼠生殖器疱疹具有可靠的治疗作用，能够显著降低HSV-1感染豚鼠皮肤疱疹及HSV-2感染小鼠生殖器疱疹的病变程度、能抑制病程发展、缩短痊愈时间、减轻患者痛苦。

附图说明