[发明专利]一种非晶型替卡格雷的制备方法在审
| 申请号： | 201910541549.4 | 申请日： | 2019-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN110183436A | 公开（公告）日： | 2019-08-30 |
| 发明（设计）人： | 李泽标;丁海明;张庆海;李科颖;唐榕婕;林燕峰 | 申请（专利权）人： | 南通常佑药业科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04 |
| 代理公司： | 南京正联知识产权代理有限公司 32243 | 代理人： | 卜另北 |
| 地址： | 226400 江苏省南通*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 卡格 制备 无定型 非晶型 溶剂 产品制备工艺 标准要求 产品干燥 产品制备 单一溶剂 工艺条件 传统的 低沸点 废液量 规模化 少污染 易挥发 粗品 可用 去除 溶媒 生产成本 套用 回收 | ||
1.一种非晶型替卡格雷的制备方法，其特征在于，包括以下操作步骤：
a、替卡格雷粗品的制备：将异亚丙基替卡格雷中间体投入到卤代烃或醚类溶剂中，加入三氟乙酸进行脱丙酮叉保护，反应完毕，用碳酸钾调PH值至6-7，分液；水层用有机溶剂提取，合并有机相，再用水和饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，减压蒸干，得替卡格雷粗品；
b、替卡格雷无定型的制备：取替卡格雷粗品，置于单一有机溶剂中，搅拌，缓慢升温至回流溶清，再加入脱色剂，搅拌反应，趁热抽滤，搅拌下缓慢降温，减压蒸除溶剂，溶剂回收套用，固体粉碎，烘干，得到无定型产品。
2.根据权利要求1所述的一种非晶型替卡格雷的制备方法，其特征在于，步骤a中所述异亚丙基替卡格雷中间体与三氟乙酸的投料配比为：1:0.1～1:0.5。
3.根据权利要求1所述的一种非晶型替卡格雷的制备方法，其特征在于，步骤b中所述替卡格雷粗品与有机溶剂的质量体积比为：1:10～1:30，所述脱色剂的投入量为替卡格雷粗品质量的10%。
4.根据权利要求1所述的一种非晶型替卡格雷的制备方法，其特征在于，所述步骤a中的醚类溶剂优选为四氢呋喃溶剂。
5.根据权利要求1所述的一种非晶型替卡格雷的制备方法，其特征在于，所述步骤a中的卤代烃溶剂优选为二氯甲烷溶剂或三氯甲烷溶剂。
6.根据权利要求1所述的一种非晶型替卡格雷的制备方法，其特征在于，所述步骤b中的脱色剂优选为活性炭或硅胶。
7.根据权利要求1所述的一种非晶型替卡格雷的制备方法，其特征在于，所述步骤a中的反应温度为5-10℃。
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