[发明专利]6-S,9-N-(二乙酰-AA-OBzl-巯基)嘌呤,其合成,活性和应用有效
申请号: | 201910542906.9 | 申请日: | 2019-06-21 |
公开(公告)号: | CN112110923B | 公开(公告)日: | 2022-08-05 |
发明(设计)人: | 赵明;王玉记;樊琦 | 申请(专利权)人: | 首都医科大学 |
主分类号: | C07D473/38 | 分类号: | C07D473/38;A61P35/00 |
代理公司: | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人: | 余光军 |
地址: | 100069 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 乙酰 aa obzl 巯基 嘌呤 合成 活性 应用 | ||
1.结构式如下的6-S,9-N-二乙酰-AA-OBzl-巯基嘌呤,
式中AA为Met,Pro,Ser,Val和Trp残基。
2.权利要求1的6-S,9-N-二乙酰-AA-OBzl-巯基嘌呤的制备方法,该方法包括:
2.1.合成6-S,9-N-二乙酰-O-乙基巯基嘌呤;
2.2.合成6-S,9-N-二羧甲基巯基嘌呤;
2.3.采用二环己基碳二亚胺为缩合剂,1-羟基苯并三唑为催化剂的液相法,将6-S,9-N-(二羧甲基巯基)嘌呤与AA-OBzl缩合,制备6-S,9-N-二乙酰-AA-OBzl-巯基嘌呤。
3.权利要求1的6-S,9-N-二乙酰-AA-OBzl-巯基嘌呤在制备抗肿瘤药物中的应用。
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