[发明专利]一种酸响应型Fe3

说明书

本发明属于材料制备及纳米医药技术领域，具体涉及一种酸响应型Fe₃O₄‑RGO‑MTX纳米药物及其制备方法和应用。所述的纳米药物包括Fe₃O₄‑RGO载体和甲氨蝶呤，所述甲氨蝶呤负载在Fe₃O₄纳米粒子表面及RGO片层上；所述Fe₃O₄‑RGO载体的载药率为84％～99％，载药量为13％～23％。本发明还提供一种酸响应型Fe₃O₄‑RGO‑MTX纳米药物的制备方法。本发明制备的Fe₃O₄‑RGO纳米粒子作为MTX的载体，具有磁靶向作用的同时提高了载体的生物相亲性；RGO特有的单原子厚度和二维平面结构能够大大地提高抗癌药物MTX的载药量和缓释效果，提高了药物疗效和生物利用度。

技术领域

本发明属于材料制备及纳米医药技术领域，具体涉及一种酸响应型Fe₃O₄-RGO-MTX纳米药物及其制备方法和应用。

背景技术

肿瘤是威胁人类生命健康的世界性问题，临床上针对恶性肿瘤的非手术治疗包括放疗和化疗等，均以杀死肿瘤细胞为目的，其最大的不足就是缺乏针对肿瘤细胞的特异性。

甲氨蝶呤(MTX)是众所周知的抗肿瘤药物之一，可治疗肝癌，乳腺癌，皮肤癌，肺癌和其它恶性肿瘤。遗憾的是，相比于流入率， MTX的血浆半衰期非常短且流出率高，治疗时需要使用高剂量的MTX。并且，实际施加到生物体上的药物剂量并没有完全达到肿瘤部位，而是遍布全身，从而对身体其他正常组织造成了毒副作用，这使其在其临床应用上受到了许多限制。将抗肿瘤药物通过纳米载体递送至病灶部位，根据外界环境的某种刺激敏感信号的性质、强弱等调整药物释放可达到局部病变局部治疗的目的。在治疗的同时也能有效地降低药物使用剂量、照射剂量和减轻药物的毒副作用，提高治疗增益比，减轻患者的痛苦与经济负担。

通过对现有文献探索发现，许多类型的MTX递送载体已被报道，如纳米颗粒，脂质体，微球，聚合物胶束和其他多颗粒系统。在这些递送载体中，纳米颗粒，特别是，磁性氧化铁(Fe₃O₄)纳米颗粒似乎是一种很有前途的用于靶向特异性药物递送载体，能够通过外磁场的作用将抗癌药物输送到病灶部位，提升药物的实际使用效率。但是也存在一些问题，比如Fe₃O₄纳米颗粒与药物的生物相容性和载药量均表现不佳，药物的释放很难控制，造成一定的毒副作用。

鉴于此，提出本发明。

发明内容

针对现有技术中MTX纳米药物的疗效和生物利用度较低的不足，本发明的目的在于提供一种酸响应型Fe₃O₄-RGO-MTX纳米药物及其制备方法和应用。本发明通过调节铁源与RGO的比例，反应温度等因素，调节目标产物的结构，通过调节PEI(聚乙酰亚胺)的加入量来改善材料生物相亲性及载药性能，从而为用于甲氨蝶呤递送的酸响应型Fe₃O₄-RGO-MTX纳米药物的制备和应用提供新的实验技术路线。

本发明是通过如下技术方案实现的：

一种酸响应型Fe₃O₄-RGO-MTX纳米药物，包括Fe₃O₄-RGO载体和甲氨蝶呤，所述甲氨蝶呤负载在Fe₃O₄纳米粒子表面及RGO片层上。

优选地，所述Fe₃O₄-RGO载体的载药率为84％～99％，载药量为 13％～23％。

本发明的另一个目的在于提供所述的一种酸响应型 Fe₃O₄-RGO-MTX纳米药物的制备方法，包括如下步骤：