[发明专利]一种包含阿帕替尼和SN38-聚乳酸偶联药物的纳米颗粒及其制备方法和应用有效
申请号: | 201910560933.9 | 申请日: | 2019-06-26 |
公开(公告)号: | CN110200942B | 公开(公告)日: | 2020-08-25 |
发明(设计)人: | 韩卫东;王杭祥;石林林;方韬;叶志坚 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
主分类号: | A61K9/51 | 分类号: | A61K9/51;A61K47/34;A61K47/59;A61K31/4745;A61K31/444;A61P35/00;A61P35/04 |
代理公司: | 杭州之江专利事务所(普通合伙) 33216 | 代理人: | 牛世静 |
地址: | 310027 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 包含 阿帕替尼 sn38 乳酸 药物 纳米 颗粒 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种包含阿帕替尼和SN38-聚乳酸偶联药物的纳米颗粒,其特征在于,所述的阿帕替尼和SN38-聚乳酸偶联药物由两亲性聚合物进行包裹;
所述的两亲性聚合物为聚乙二醇-聚乳酸;
所述的聚乙二醇-聚乳酸的结构式如下:
该式中,m为45-227,n为28-222;
所述的SN38-聚乳酸的结构式如下:
该式中,n为17-71。
2.根据权利要求1所述的包含阿帕替尼和SN38-聚乳酸偶联药物的纳米颗粒,其特征在于,所述的聚乙二醇-聚乳酸为PEG5k-PLA8k。
3.根据权利要求1所述的包含阿帕替尼和SN38-聚乳酸偶联药物的纳米颗粒,其特征在于,所述的阿帕替尼与SN38-聚乳酸偶联药物中含有的净SN38摩尔比为10:1~1:20。
4.根据权利要求1所述的包含阿帕替尼和SN38-聚乳酸偶联药物的纳米颗粒,其特征在于,所述的阿帕替尼与聚乙二醇-聚乳酸的质量比为1:(5~50)。
5.一种如权利要求1~4任一项所述的纳米颗粒的制备方法,其特征在于,包括:
将阿帕替尼、SN38-聚乳酸偶联药物和两亲性聚合物溶于有机溶剂并混合均匀,匀速滴入水相后,再蒸发除去有机溶剂,得到所述的纳米颗粒。
6.根据权利要求5所述的纳米颗粒的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂选自丙酮、甲醇、乙醇、异丙醇等中的一种或多种。
7.一种如权利要求1~4任一项所述的纳米颗粒的在制备抗癌药物中的应用,其特征在于,所述的抗癌药物包括所述的纳米颗粒和药用辅料。
8.根据权利要求7所述的纳米颗粒的在制备抗癌药物中的应用,其特征在于,所述的抗癌药物的剂型为片剂、 颗粒剂、胶囊剂、乳剂或混悬剂。
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