[发明专利]一种吉非替尼与香草酸共晶甲醇溶剂合物及其制备方法

权利要求书

1.一种吉非替尼-香草酸共晶甲醇溶剂合物，其特征在于：使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在4.9±0.2°、5.2±0.2°、9.8±0.2°、24.1±0.2°、30.2±0.2°、35.2±0.2°处有特征峰。

2.如权利要求1所述的吉非替尼-香草酸共晶甲醇溶剂合物，其特征在于：使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在4.9±0.2°、5.2±0.2°、9.8±0.2°、13.6±0.2°、19.2±0.2°、20.0±0.2°、22.5±0.2°、24.1±0.2°、30.2±0.2°、35.2±0.2°处有特征峰。

3.如权利要求1所述的吉非替尼-香草酸共晶甲醇溶剂合物，其特征在于：使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在4.9±0.2°、5.2±0.2°、9.8±0.2°、13.6±0.2°、14.9±0.2°、15.9±0.2°、19.2±0.2°、20.0±0.2°、22.5±0.2°、24.1±0.2°、25.2±0.2°、27.4±0.2°、30.2±0.2°、32.2±0.2°、35.2±0.2°、39.9±0.2°、45.8±0.2°处有特征峰。

4.如权利要求1所述的吉非替尼-香草酸共晶甲醇溶剂合物，其特征在于：使用Cu-Kα辐射，其特征峰符合如图3所示的X射线粉末衍射图谱。

5.如权利要求1所述的吉非替尼-香草酸共晶甲醇溶剂合物，其特征在于：其分子式为C₃₁H₃₆ClFN₄O₈，晶体学参数是：单斜晶系，空间群为P-1，晶胞参数为：α＝85.7569(8)°、β＝81.5147(7)°、γ＝84.9747(8)°,晶胞体积

6.一种制备如权利要求1-5任一项所述的吉非替尼-香草酸共晶甲醇溶剂合物的方法，其特征在于，具体包括以下步骤：

将吉非替尼和香草酸加入甲醇或含有甲醇与有机溶剂A的混合有机溶剂中，加热搅拌后趁热过滤，缓慢降温，静置挥发析晶收集固相物，得到吉非替尼-香草酸共晶甲醇溶剂合物。

7.如权利要求6所述的制备吉非替尼-香草酸共晶甲醇溶剂合物的方法，其特征在于：所述吉非替尼与香草酸的摩尔比为1:0.8～2，优选吉非替尼与香草酸的摩尔比为1:1。

8.如权利要求6所述的制备吉非替尼-香草酸共晶甲醇溶剂合物的方法，其特征在于：所述体系中吉非替尼和甲醇或混合有机溶剂的质量体积比为7～9：1，其中质量以mg计，体积以ml计。

9.如权利要求6所述的制备吉非替尼-香草酸甲醇共晶甲醇溶剂合物的方法，其特征在于：所述混合有机溶剂中甲醇与有机溶剂A的体积比为1:3～6，优选甲醇与有机溶剂A的体积比为1:4～5。

10.如权利要求6或9所述的吉非替尼-香草酸共晶甲醇溶剂合物的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂A选自丙酮、乙醇、异丙醇、四氢呋喃、乙酸乙酯或乙腈。