[发明专利]盐酸帕罗西汀鼻用微球及其制备方法和应用

说明书

本发明为提高盐酸帕罗西汀的利用度，提供一种盐酸帕罗西汀鼻用微球及其制备方法，其制备方法，包括如下步骤：按1:1~7的投料比称取盐酸帕罗西汀和载体材料，首先将所述载体材料溶解形成质量分数为1~3%的载体材料溶液，然后将所述盐酸帕罗西汀溶解形成质量分数为30~45%的原药溶液，接着将原药溶液加入到载体材料溶液中搅拌至呈均一混悬液，最后将所得混悬液进行喷雾干燥：入口温度为100~120℃，压缩空气压力为160~200Kpa，空气流速为500L/h~700L/h，出口温度为70~90℃，喷嘴直径0.5~0.9mm，即得盐酸帕罗西汀鼻用微球。本发明采用喷雾干燥法制备鼻用微球，提高了盐酸帕罗西汀的脑靶向性，显著提高盐酸帕罗西汀在脑中的含量，提高了在大脑中的生物利用度。

技术领域

本发明属于药品制剂技术领域，具体涉及到盐酸帕罗西汀鼻用微球及其制备方法和应用。

背景技术

盐酸帕罗西汀（Paroxetine Hydrochloride）为强效、高选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，可使突触间隙中5-羟色胺质量分数升高，增强中枢5-羟色胺神经功能，主要可用于治疗抑郁症强迫症等。5-羟色胺最早是从血清中发现的，又名血清素，广泛存在于哺乳动物组织中，特别在大脑及神经突触内含量很高，它是一种抑制性神经递质，同时也是一种能产生愉悦情绪的信使，几乎影响到大脑活动的每一个方面：从调节情绪、精力、记忆力到塑造人生观。抗抑郁药如盐酸氟西汀就是通过提高脑内5-羟色胺水平而起作用的。

发明内容

本发明为提高盐酸帕罗西汀的利用度，提供一种盐酸帕罗西汀鼻用微球及其制备方法和应用，采用喷雾干燥法制备鼻用微球，提高了盐酸帕罗西汀的脑靶向性，显著提高盐酸帕罗西汀在脑中的含量，提高了在大脑中的生物利用度。

本发明采用如下技术方案：

盐酸帕罗西汀鼻用微球的制备方法，包括如下步骤：按1:1~7的投料比（质量比）称取盐酸帕罗西汀和载体材料，首先将所述载体材料溶解形成质量分数为1~3%的载体材料溶液，然后将所述盐酸帕罗西汀溶解形成质量分数为30~45%的原药溶液，接着将原药溶液加入到载体材料溶液中搅拌至呈均一混悬液，最后将所得混悬液进行喷雾干燥：入口温度为100~120℃，压缩空气压力为160~200Kpa，空气流速为500L/h~700L/h，出口温度为70~90℃，喷嘴直径0.5~0.9mm，即得盐酸帕罗西汀鼻用微球。

优选地，所述制备方法包括如下步骤：按1:5的投料比称取盐酸帕罗西汀和载体材料，首先所述载体材料溶解于水中形成质量分数为2%的载体材料溶液，然后将所述盐酸帕罗西汀溶解于乙醇形成质量分数为38%的原药溶液，接着将原药溶液加入到载体材料溶液中搅拌至呈均一混悬液，最后将所得混悬液进行喷雾干燥：入口温度为100℃，压缩空气压力为180Kpa，空气流速为600L/h，出口温度为80℃，喷嘴直径0.7mm，即得盐酸帕罗西汀鼻用微球。

优选地，所述载体材料为壳聚糖、壳聚糖盐酸盐、壳聚糖谷氨酸盐和环糊精中的一种或多种。

优选地，所述搅拌时间为30~60min。

所述的盐酸帕罗西汀鼻用微球的制备方法制备得到的盐酸帕罗西汀鼻用微球。

所得盐酸帕罗西汀鼻用微球在抗抑郁药中的应用。

本发明的有益效果如下：

本发明所述鼻用微球由盐酸帕罗西汀及载体材料组成，采用喷雾干燥法制备，操作简单，适用于大批量生产，具有很高的安全性；本发明中，通过制备盐酸帕罗西汀鼻用微球，提高了盐酸帕罗西汀的脑靶向性，高效、快速靶向脑组织，由于其靶向性，可显著提高盐酸帕罗西汀在脑中的含量，提高了在大脑中的生物利用度，给药剂量也有所降低，降低了避免胃肠道等不良反应等。

具体实施方式

为了使本发明的技术目的、技术方案和有益效果更加清楚，下面结合具体实施例对本发明的技术方案作出进一步的说明。