[发明专利]一种固相合成醋酸艾替班特的方法有效
| 申请号： | 201910583849.9 | 申请日： | 2019-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN110776558B | 公开（公告）日： | 2023-08-11 |
| 发明（设计）人： | 闫雪峰;游军辉;郭彦亮;王俊亮;曹莹 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/04;C07K1/06;C07K1/10 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 相合 醋酸 替班 方法 | ||
1.一种固相合成醋酸艾替班特的制备方法，其特征在于，Fmoc-Arg(Pbf)-Wang Resin依次与Fmoc-Oic-OH、Fmoc-D-Tic-OH、Fmoc-Ser(tBu)-OH、Fmoc-Thi-OH、Fmoc-Gly-OH、Fmoc-Hyp(tBu)-OH、Fmoc-Pro-OH、Fmoc-Arg(Pbf)-OH、Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH偶联反应，裂解，裂解产物经过纯化、转盐、冻干得到醋酸艾替班特；
其中，Fmoc-Arg(Pbf)-Wang Resin与Fmoc-Oic-OH、Fmoc-D-Tic-OH和Fmoc-Hyp(tBu)-OH偶联时选择DIC/HOBt作为偶联试剂；与Fmoc-Ser(tBu)-OH和Fmoc-Thi-OH偶联时选择DEPBT/DIEA作为偶联试剂；与Fmoc-Gly-OH、Fmoc-Pro-OH、Fmoc-Arg(Pbf)-OH和Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH偶联时选择HBTU/DIEA作为偶联试剂；
所述偶联反应使用的溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺，脱保护试剂选自20％哌啶的N,N-二甲基甲酰胺溶液，所述裂解反应使用沉降溶剂，沉降溶剂选自异丙醚，所述裂解反应的裂解液为三氟乙酸、二硫苏糖醇、三异丙基硅烷、茴香硫醚和水，比例为36:1:1:1:1；
所述偶联反应的温度为30℃，所述偶联反应的时间为2小时；纯化采用磷酸盐体系进行纯化,所述磷酸盐体系包含流动相A：0.02M磷酸二氢钠缓冲液；流动相B：乙腈。
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