[发明专利]一种氨基嘧啶类化合物及其在抗癌症药物中的应用在审
申请号: | 201910588232.6 | 申请日: | 2019-07-02 |
公开(公告)号: | CN110117275A | 公开(公告)日: | 2019-08-13 |
发明(设计)人: | 杨诚 | 申请(专利权)人: | 杨诚 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D401/12;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00 |
代理公司: | 天津企兴智财知识产权代理有限公司 12226 | 代理人: | 陈雅洁 |
地址: | 美国德克萨斯*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 氨基嘧啶类化合物 烷基氨基羰基 抗癌症药物 氨基烷基 烷基氨基 烷基 本发明化合物 芳基羰基 抗癌活性 卤代烷基 烷基羰基 甲氨基 链烯基 氧原子 抑制率 杂烷基 氰基 硝基 羟基 应用 | ||
1.一种氨基嘧啶类化合物,具有如下通式(I)结构:
其中,m为0~4,n为0~4;
R1选自氨基、烷基氨基、氨基烷基或烷基氨基羰基;
R2选自氢、羟基、硝基、卤素、氨基、氰基、烷基、链烯基、卤代烷基、杂烷基、烷基氨基、氨基烷基、烷基羰基、烷基氨基羰基或芳基羰基;
X选自氧原子、氨基或甲氨基。
2.根据权利要求1所述的氨基嘧啶类化合物,其特征在于:环状结构为4-10元环。
3.根据权利要求1所述的氨基嘧啶类化合物,其特征在于:通式(I)所示的化合物选自以下结构中的一种,
4.一种EGFR抑制剂,其特征在于:包括权利要求1~3任一项所述的氨基嘧啶类化合物或其在药学可接受的盐。
5.根据权利要求4所述的EGFR抑制剂,其特征在于:氨基嘧啶类化合物的可药用的盐包括无机酸盐或有机酸盐,其中,无机酸盐选自氢氟酸盐、盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、碳酸盐,硼酸盐、亚硒酸盐、磷钼酸盐、亚磷酸盐、亚硫酸盐中的一种或两种以上;所述有机酸盐选自柠檬酸盐、马来酸盐、D-苹果酸盐、L-苹果酸盐、DL-苹果酸盐、L-乳酸盐、D-乳酸盐、DL-酸盐、草酸盐、甲磺酸盐、戊酸盐、油酸盐、月桂酸盐、对甲基苯磺酸盐、1-萘磺酸盐、2-萘磺酸盐、酞酸盐、酒石酸盐、丙二酸盐、丁二酸盐、富马酸盐、乙醇酸盐、硫醇酸盐、甘氨酸盐、肌氨酸盐、磺酸盐、烟酸盐、甲基吡啶酸盐、异烟酸盐、苯甲酸盐或取代苯甲酸盐中的一种或两种以上。
6.一种如权利要求1~3任一项所述的氨基嘧啶类化合物或权利要求4或5所述的EGFR抑制剂在制备表皮生长因子受体拮抗剂中的应用。
7.一种如权利要求1~3任一项所述的氨基嘧啶类化合物或权利要求4或5所述的EGFR抑制剂在制备抗癌症药物中的应用;优选的,癌症为实体瘤。
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