[发明专利]2-胺基嘧啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效
申请号: | 201910597484.5 | 申请日: | 2019-07-04 |
公开(公告)号: | CN110684020B | 公开(公告)日: | 2023-01-20 |
发明(设计)人: | 陆标;王胜蓝;张蔡华;贺峰;陶维康 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;C07D239/74;C07D471/04;C07D409/14;A61P35/00;A61P25/28;A61P25/24;A61P25/14;A61P25/16;A61P21/00;A61P1/16;A61P25/20;A61P9/10;A61P35 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 胺基 嘧啶 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.一种通式(I)所示的化合物:
或其可药用的盐,
其中:
环A为6至10元芳基或5至10元杂芳基;
G1、G2和G3相同或不同,且各自独立地为N或CH;
R1选自氢原子、卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基和氘代C1-6烷基;
R2相同或不同,且各自独立地选自氢原子、卤素、C1-6烷基和卤代C1-6烷基;
n为0、1、2或3。
2.根据权利要求1所述的通式(I)所示的化合物,其为通式(II)所示的化合物:
或其可药用的盐,其中
环A、G1、R1、R2和n如权利要求1中所定义。
3.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物,其中所述的环A为苯基或5元或6元杂芳基。
4.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物,其中所述的环A选自苯基、吡啶基、噻吩基和呋喃基。
5.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物,其中所述的G1为N或CH。
6.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物,其中所述的R1为C1-6烷基或氘代C1-6烷基。
7.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物,其中R1为C1-6烷基。
8.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物,其中所述的R2选自氢原子、卤素和C1-6烷基。
9.根据权利要求1或2所述的通式(I)所示的化合物,其选自:
10.一种制备权利要求1所述的通式(I)所示的化合物的方法,该方法包括:
通式(IA)的化合物和通式(IB)的化合物发生偶联反应,得到通式(I)的化合物,
其中:
X为卤素;
M为
环A、G1~G3、R1、R2和n如权利要求1中所定义。
11.一种药物组合物,所述药物组合物含有治疗有效量的根据权利要求1~9中任一项所述的通式(I)所示的化合物或其可药用的盐,以及一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。
12.根据权利要求1~9中任一项所述的通式(I)所示的化合物或其可药用的盐或根据权利要求11所述的药物组合物在制备用于治疗通过对A2a受体和/或A2b受体抑制而改善的病况或病症的药物中的用途。
13.根据权利要求12所述的用途,其中所述的病况或病症选自癌症、抑郁、认知功能病症、神经退行性病症、注意力相关病症、锥体外症候群、异常运动障碍、肝硬化、肝纤维化、脂肪肝、皮肤纤维化、睡眠障碍、中风、脑损伤、神经炎症和成瘾行为。
14.根据权利要求12所述的用途,其中所述的病况或病症为癌症。
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