[发明专利]化合物及其在合成布瓦西坦原料药中的用途

权利要求书

1.一种用于制备布瓦西坦(Brivaracetam)的化合物，所述化合物具有式II的结构：

其中：

R¹选自NR³R⁴或OR⁵；

R²选自CHO，或CR⁶，且可以和R¹结合在一起形成五元环；

R³和R⁴独立地选自氢、任意取代或未取代的C₁-C₄烷基、任意取代或未取代的C₁-C₄杂烷基、任意取代或未取代的芳基，任意取代或未取代的C₁烷基芳基，或者R³和R⁴结合在一起形成5-7元环，或者R³和R⁴其中一个被R²取代形成五元环；

R⁵选自氢、任意取代或未取代的烷基、任意取代或未取代的C₃-C₁₀环烷基、任意取代或未取代的C₆-C₁₄芳基，任意取代或未取代的5-12元杂芳基，或者被R²取代形成五元环；

R⁶选自OH、Cl、Br、I、任意取代或未取代的OS(O)₂(C₁-C₅)烷基、任意取代或未取代的OS(O)₂芳基、任意取代或未取代的O(C₁-C₄)烷基、任意取代或未取代的OC(O)(C₁-C₄)烷基；其中R¹为且R⁷选自NH₂或任意取代或未取代的烷氧基时，R⁶不能选自Cl、Br、I、OMs、OTs或ONs；或R¹为OR⁵，且R⁵选自氢、任意取代或未取代的烷基时，R⁶不能选自OH、Cl、Br、I、OMs、OTs或ONs。

2.权利要求1的化合物，其中R¹选自NR³R⁴，并且R³和R⁴独立地选自氢、甲基、乙基、丙基、苄基、1-(1-萘基)乙基，或R³和R⁴结合在一起形成5-7元环。

3.权利要求2的化合物，其中R²选自CH₂OH、CH₂X或CHO，其中X选自Cl、Br、I、OS(O)₂(C₁-C₅)烷基、任意取代或未取代的OS(O)₂芳基。

4.一种制备式II-a化合物的方法，所述方法包括如下步骤：

其中所述的方法包括在溶剂中或者无溶剂条件下，使式I的化合物与胺反应制备式II-a的化合物，其中R³、R⁴具有如权利要求1-3任一项所定义。

5.如权利要求6所述的方法，其中所述的溶剂包括水、甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、甲苯、二氯甲烷、四氢呋喃、DMF中的一种或者多种。

6.如权利要求7所述的方法，其中所述的胺包括氨水、甲胺、二甲胺、二乙胺、苄胺、N-甲基苄胺、吡咯烷、哌啶、吗啉或N-甲基吗啉。

7.如权利要求8所述的方法，其中所述胺与路易斯酸或路易斯碱联合使用。

8.如权利要求9所述的方法，其中所述路易斯酸包括三氯化铝或三氟化硼乙醚络合物，钛酸四异丙酯。