[发明专利]一种1-(2;5-二甲氧基苯基)-3-取代脲类结肠癌抑制剂及其制备和应用在审
申请号: | 201910605375.3 | 申请日: | 2019-07-05 |
公开(公告)号: | CN110283130A | 公开(公告)日: | 2019-09-27 |
发明(设计)人: | 叶发青;潘苏伟;何琴;王悦暄;陈波;谢自新 | 申请(专利权)人: | 温州医科大学 |
主分类号: | C07D239/48 | 分类号: | C07D239/48;C07D405/12;A61P35/00 |
代理公司: | 杭州知闲专利代理事务所(特殊普通合伙) 33315 | 代理人: | 张勋斌 |
地址: | 325035 浙江省温州市瓯海经济*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二甲氧基苯基 人结肠癌细胞 取代脲类 结肠癌 结肠癌细胞系 人大肠癌细胞 抗肿瘤活性 制备和应用 脲类化合物 细胞 二氯苯基 正常细胞 无毒性 抑制剂 苄胺基 嘧啶 制备 增殖 应用 表现 | ||
1.一种1-(2,5-二甲氧基苯基)-3-取代脲类化合物,其特征在于,结构如式(I)所示:
R为C1~C5烷基、C1~C5烷基、卤素、三氟甲基中的一个或者多个。
2.根据权利要求1所述的1-(2,5-二甲氧基苯基)-3-取代脲类化合物,其特征在于,所述的R为甲基、甲氧基、F、Cl、Br、三氟甲基中的一个或者多个。
3.根据权利要求1所述的1-(2,5-二甲氧基苯基)-3-取代脲类化合物,其特征在于,为化合物W1~W10的任意一个:
R的取代基如下:
4.根据权利要求1所述的1-(2,5-二甲氧基苯基)-3-取代脲类化合物,其特征在于,为化合物W10;
化合物W10的结构式如下:
5.一种如权利要求1~4任一项所述的1-(2,5-二甲氧基苯基)-3-取代脲类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
(1)4-氨基-6-氯嘧啶与取代苄胺进行反应,得到嘧啶苄胺中间产物;
(2)2,5-二甲氧基苯胺与三光气进行反应,得到异氰酸酯中间产物;
(3)嘧啶苄胺中间产物与异氰酸酯中间产物进行取代反应,得到所述的1-(2,5-二甲氧基苯基)-3-取代脲类化合物。
6.一种如权利要求1~4任一项所述的1-(2,5-二甲氧基苯基)-3-取代脲类化合物的应用,其特征在于,所述的化合物用于制备抗肿瘤药物。
7.根据权利要求6所述的1-(2,5-二甲氧基苯基)-3-取代脲类化合物的应用,其特征在于,所述的抗肿瘤药物用于预防和治疗结肠癌。
8.根据权利要求6所述的1-(2,5-二甲氧基苯基)-3-取代脲类化合物的应用,其特征在于,所述的抗肿瘤药物用于抑制结肠癌细胞。
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