[发明专利]传明酸作为冻干粉赋形剂的应用及冻干工艺

说明书

本发明提供传明酸作为冻干粉赋形剂的应用及冻干工艺。本发明突破现有活性物不能作为冻干粉主要赋形剂的瓶颈，首次提出美白活性成分传明酸可作为冻干粉的赋形剂的技术方案。本发明能够显著改善冻干粉的成型效果，所得到的冻干粉外观美观，并且能够迅速复溶，复溶后产品清澈透明；同时，冻干粉的活性得到进一步地提高。同时，本发明还提供了传明酸与现有冻干粉赋形剂，如甘露醇的复配方案，解决了活性物对现有冻干粉赋形剂的冻干骨架作用的不良影响而致成形效果差的问题，为更多活性物的冻干粉产品提供了更大的开发空间和技术可能，具有广阔的应用前景和产业价值。

技术领域

本发明属于化妆品领域，特别涉及传明酸作为冻干粉赋形剂的应用及冻干工艺。

背景技术

皮肤中黑色素的含量和分布决定了皮肤的颜色，黑色素产生机制有以下方面：(1)紫外线会导致皮肤细胞产生氧自由基等，这些物质不仅会导致皮肤的衰老，而且上调皮肤细胞中酪氨酸酶基因的表达水平。(2)酪氨酸酶是黑色素产生的关键酶，酪氨酸在体内经酪氨酸酶的作用转化成L-左旋多巴、多巴昆等中间体，最终被氧化成黑色素。(3)生成的黑色素由黑色细胞转运到角质形成细胞，使肤色暗沉，出现斑点。因此，美白化妆品发挥美白作用主要通过阻隔紫外线、清除氧自由基、抑制酪氨酸酶活性和抑制黑色素转移等途径来实现。

目前主要的美白活性物质有维生素C衍生物类，其中主要有抗坏血酸葡萄糖苷，其是维生素C的衍生物，其作用机制如下：抗坏血酸葡萄糖苷经过皮肤上的酶和a-糖苷酶的水解作用后生成维生素C，以维生素C的形式发挥生理作用，作用于黑色素产生的两个氧化反应过程，酪氨酸羟化成多巴以及多巴转化为多巴昆。如何确保维生素C衍生物这类物质在化妆品配方中稳定、长期存在是保持化妆品美白活性的关键。

此外，针对黑色素转移途径的活性物主要有烟酰胺，其通过抑制黑色素小体的形成，以及黑色素转移至角质形成细胞来到达美白效果，此外，烟酰胺还可以加速皮肤细胞的更新速度促进含有黑色素细胞的脱落，从而达到美白效果。

酪氨酸酶是黑色素生成的关键酶，抑制酪氨酸酶的活性可以有效的改善肤色，目前酪氨酸酶抑制剂主要有传明酸、a-熊果苷、曲酸等，其中传明酸活性最好，使用最为广泛。此外，抑制MC1R受体也能够降低细胞中酪氨酸的表达水平，目前MC1R的拮抗剂主要是一些活性多肽，例如九肽-1等。

综上所述，目前主流的美白活性物如维生素C衍生物、传明酸、烟酰胺、多肽等，这类物质虽然美白活性好，但是不如传统美白剂稳定。因此，如何维持其在化妆品配方中的稳定性是化妆品配方设计中的一大挑战，目前，具有美白功效的化妆品主要集中在膏霜、乳液和面膜等品类；这些活性物质在溶液、膏霜等状态下，稳定性会大大降低，此外防腐剂的存在也会影响活性物的功效。因此，如何从保持美白活性物功效的角度出发，开发新品类或者新配方的美白化妆品是目前需要突破的技术。

随着人们生活水平的提高，人们对护肤品的要求不再停留在简单的保湿、滋润等效果上，而且是更多关注护肤品的功效方面；这也推动了很多新的工艺应用在化妆品生产方面。目前，对于热敏感和需要保持生物活性的物质，冻干是一种有效的方法，冻干是在无菌环境下将液体冷冻成固态，抽真空将水分升华干燥而成的无菌粉状技术。冷冻干燥技术有效的防止了制品理化性质的改变，有效保护了许多热敏性药物、生物制品有效成分的稳定性，例如蛋白质不会发生变形失去活性。其次，冻干制品在干燥后形态疏松，颜色基本不发生变化，加水后快速溶解并恢复原有水溶液的理化性质和生物活性。干燥在真空条件下进行，对一些容易氧化的物质具有很好的保护作用；冻干在无菌条件下进行，产品不含防腐剂，冻干之后产品水分含量低，更加稳定，活性物活性保持最好。