[发明专利]一种氟苯尼考环合物中间体的制备方法

权利要求书

1.一种氟苯尼考环合物中间体的制备方法，其特征在于，以D-苏式-对-甲砜基苯丝氨酸乙酯为起始原料，首先与二氯乙腈直接进行环合反应，所得环合产物不用进行分离，直接进行还原反应，制备得到氟苯尼考关键中间体化合物D-苏式-2-(二氯甲基)-4,5-二氢-5-[对-(甲砜基)苯基]-4-噁唑甲醇，化学反应式如下：

具体制备步骤如下：

1)、环合反应：D-苏式-对-甲砜基苯丝氨酸乙酯，以甲醇或乙醇作溶剂，加入二氯乙腈，在40-80度反应温度下，反应时间为2-5小时，得到环合产物中间体；

2)、还原反应：步骤1)所得环合产物不需要进行分离，降温后，加入还原试剂，在20-60度下反应2-4小时，反应结束后，加水降温析出产品，过滤后得到氟苯尼考关键中间体化合物D-苏式-2-(二氯甲基)-4,5-二氢-5-[对-(甲砜基)苯基]-4-噁唑甲醇；

所述的步骤1)反应完成后无需后处理，无需更换溶剂，直接进行步骤2)的反应。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的步骤1)中，二氯乙腈与D-苏式-对-甲砜基苯丝氨酸乙酯的摩尔比为1.2-2.0:1。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的步骤2)中，还原试剂为硼氢化钠、硼氢化钾、氢化铝锂中的一种。

4.根据权利要求1或2或3所述的制备方法，其特征在于，所述的还原试剂与D-苏式-对-甲砜基苯丝氨酸乙酯的摩尔比为1.0-2.0：1。