[发明专利]使用固体羰基源的喹诺酮类化合物安全合成方法有效
| 申请号： | 201910615464.6 | 申请日： | 2019-07-09 |
| 公开（公告）号： | CN110204489B | 公开（公告）日： | 2022-08-02 |
| 发明（设计）人： | 张伟强;郭萌;王红霞;林德智;张晓;张国防;高子伟 | 申请（专利权）人： | 陕西师范大学 |
| 主分类号： | C07D215/233 | 分类号： | C07D215/233;C07D409/04 |
| 代理公司： | 西安永生专利代理有限责任公司 61201 | 代理人： | 高雪霞 |
| 地址： | 710062 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 使用 固体 羰基 喹诺酮类 化合物 安全 合成 方法 | ||
1.一种使用固体羰基源的喹诺酮类化合物安全合成方法，其特征在于：将2-碘苯胺类化合物、末端炔烃、六羰基铬、醋酸钯、4,5-双二苯基膦-9,9-二甲氧基杂蒽加入乙腈中，并加入三乙胺与哌嗪摩尔比为2.0～3.0:1的混合碱，其中三乙胺活化固体羰基源释放CO，在50～60℃下反应10～12小时，得到喹诺酮类化合物。
2.根据权利要求1所述的使用固体羰基源的喹诺酮类化合物安全合成方法，其特征在于：所述2-碘苯胺类化合物、末端炔烃、六羰基铬的摩尔比为1:1.0～1.5:0.2～0.35。
3.根据权利要求1所述的使用固体羰基源的喹诺酮类化合物安全合成方法，其特征在于：所述哌嗪的加入量为2-碘苯胺类化合物摩尔量的1.0～2.0倍。
4.根据权利要求1所述的使用固体羰基源的喹诺酮类化合物安全合成方法，其特征在于：所述醋酸钯的加入量为2-碘苯胺类化合物摩尔量的2.0％～3.0％。
5.根据权利要求1所述的使用固体羰基源的喹诺酮类化合物安全合成方法，其特征在于：所述4,5-双二苯基膦-9,9-二甲氧基杂蒽的加入量为2-碘苯胺类化合物摩尔量的4.0％～6.0％。
6.根据权利要求1～5任意一项所述的使用固体羰基源的喹诺酮类化合物安全合成方法，其特征在于：所述的2-碘苯胺类化合物为式中R1、R2、R3、R4各自独立代表H、Cl、F、C1～C4烷基中任意一种。
7.根据权利要求1～5任意一项所述的使用固体羰基源的喹诺酮类化合物安全合成方法，其特征在于：所述的末端炔烃为式中R5代表苯基、C1～C4烷基取代苯基、C1～C2烷氧基取代苯基、卤代苯基、乙腈基取代苯基、2-噻吩基中任意一种。
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