[发明专利]昔萘酸甲哌卡因及其长效缓释制剂

权利要求书

1.昔萘酸甲哌卡因在制备长效缓释制剂中的用途，所述昔萘酸甲哌卡因是甲哌卡因与昔萘酸反应后生成的盐，其特征在于：昔萘酸甲哌卡因利用自身的溶解特性实现控制药物释放，在药物进入体内后，随着药物颗粒的缓慢溶解而将药物缓慢释放出来，无需再加入其它的缓释载体，因此可用于制备长效缓释制剂降低药物的达峰浓度并延长半衰期。

2.如权利要求1所述的用途，其特征在于：所述长效缓释制剂为临床上能够接受的任何一种剂型。

3.如权利要求2所述的用途，其特征在于：所述剂型为注射剂。

4.如权利要求3所述的用途，其特征在于：所述注射剂为混悬剂。

5.如权利要求4所述的用途，其特征在于：所述混悬剂还含有药学上可接受的载体，所述载体为表面活性剂、助悬剂、等渗调节剂、缓冲剂中的一种或多种及注射用水。

6.如权利要求4所述的用途，其特征在于：所述混悬剂中，昔萘酸甲哌卡因的质量浓度为1%～40%。

7.如权利要求4所述的用途，其特征在于：所述混悬剂的平均粒度为0.1～100微米。

8.一种昔萘酸甲哌卡因长效缓释制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

（1）将甲哌卡因与昔萘酸反应生成昔萘酸甲哌卡因；

（2）对昔萘酸甲哌卡因盐进行气流微粉化，微粉化的昔萘酸甲哌卡因具有下列粒度分布：10% 2.16微米，50% 4.21微米和 90% 7.85微米；

（3）称取20 mM磷酸盐缓冲液，室温下加入吐温80，搅拌溶解，边搅拌边缓慢加入羧甲基纤维素钠，待羧甲基纤维素钠溶解完全后，再加入微粉化的昔萘酸甲哌卡因，高速剪切分散均匀，分装成混悬剂，各成份的用量如下：

昔萘酸甲哌卡因 2 g

羧甲基纤维素钠 1 g

吐温80 0.4 g

pH为7.4的20 mM磷酸盐缓冲液 96.6 g

共100g，或

昔萘酸甲哌卡因 4 g

羧甲基纤维素钠 1 g

吐温80 0.4 g

pH为7.4的20 mM磷酸盐缓冲液 94.6 g

共100g，或

昔萘酸甲哌卡因 6 g

羧甲基纤维素钠 1 g

吐温80 0.4 g

pH为7.4的20 mM磷酸盐缓冲液 92.6 g

共100g。